胸腺肽的认识与对比.pptxVIP

几种不同的胸腺肽药物

胸腺激素类免疫调节剂发展

----胸腺肽胸腺肽最早是由雪兰诺公司从小牛胸腺提取的一种胸腺因子,1980年在意大利上市,尔后在欧美注册和临床。生产厂家已超过百余家，国家食品药品监督管理局（SFDA）已核准下发了389个注射剂生产批文，有8家企业生产口服制剂。胸腺肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液、肠溶片、肠溶胶囊和胸腺肽氯化钠注射液5种。

胸腺激素类免疫调节剂发展

---胸腺肽但由于胸腺肽有效成分不明确、含量低、含致敏大分子蛋白，不符合WHO对免疫调节剂的五项标准（1、化学成分明确；2、易于降解；3、刺激适中；4、不致癌，致畸变；5、无累积毒性，无不良反应及后继作用），因而疗效低、安全性差，不良反应尤其是严重过敏反应频繁发生，由此引发了国家药品不良反应监测中心对该类药品进行通报。

胸腺激素类免疫调节剂发展

----胸腺五肽在对胸腺素类药物的研制中，科学家通过化学合成的方法制造出了胸腺生成素Ⅱ，并在此基础上进一步开发了胸腺五肽。1985年，胸腺五肽在意大利以商品名“Timunox”上市。01胸腺五肽的主要剂型有：冻干粉针剂、注射液031997年，我国研发合成胸腺五肽，随后四川源基制药、北京双鹭药业、丹东医创药业等企业的产品也获准生产。截至2006年6月，SFDA已核准36家企业生产胸腺五肽原料药及其注射剂。02

在上世纪末，意大利赛生公司的产品“胸腺肽α1”已进入我国市场，而且在国外也已在30多个国家获得批准上市。C---胸腺肽α1(Tα1)B2002年底，SFDA批准成都地奥九泓、海南双成药业、海南中和药业生产原料药及注射剂。D胸腺激素类免疫调节剂发展A胸腺肽α1(Tα1)的主要剂型有：粉针剂E

胸腺类制剂的发展普通胸腺肽1安全性大大提高2胸腺五肽3安全性和疗效都实现了质的飞跃4胸腺肽α15被2010版药典收载：6安全，有效，质量可控7

胸腺肽α1受到高度认可被2010版中国药典收载胸腺肽、胸腺五肽未被收入进入《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录（2009年版）》胸腺肽、胸腺五肽、亮菌甲素、香菇多糖、免疫核糖核酸等均未进入进入《中国国家处方集》收录于肿瘤项下

神经-内分泌系统主要通过神经纤维、神经递质和激素调节免疫系统功能；免疫系统则通过分泌多种细胞因子，反馈信息，调节神经-内分泌系统。

(1).与羧基相邻的α-碳原子上都有一个氨基，因而称为α-氨基酸(2).除甘氨酸外,其它所有氨基酸分子中的α-碳原子都为不对称碳原子,所以：A.氨基酸都具有旋光性。B.每一种氨基酸都具有D-型和L-型两种立体异构体。目前已知的天然蛋白质中氨基酸都为L-型。

氨基酸的构型和存在形式?-氨基酸通式L型?-氨基酸123654构型（用D、L表示）：除甘氨酸，天然?-氨基酸都是有旋光的，而且都是L型的。甘油醛D型?-氨基酸

+-HOH甘氨酰甘氨酸肽键（二）肽：肽键是由一个氨基酸的?-羧基与另一个氨基酸的?-氨基脱水缩合而形成的化学键。

高级结构蛋白质的分子结构包括一级结构(primarystructure)二级结构(secondarystructure)三级结构(tertiarystructure)四级结构(quaternarystructure)

蛋白质的一级结构(Primarystructure）主要的化学键肽键，有些蛋白质还包括二硫键。蛋白质的一级结构指多肽链中氨基酸的排列顺序。

胸腺肽α115202528AlaAspAlaAlaValAspThrSerSerGluThrThrLysAspLeuLysLysGluValValGluGluAlaGluAsnIleLysGlu--OHAc--化学合成的28个氨基酸组成的多肽,纯度99.8%正常人血清浓度为400-1000pg/ml105

logo蛋白质分子中某一段肽链的局部空间结构，即该段肽链主链骨架原子的相对空间位置，并不涉及氨基酸残基侧链的构象。主要的化学键：氢键

主链构象的分子模型?-螺旋(?-helix)?-折叠(?-pleatedsheet)?-转角(?-turn)无规卷曲(randomcoil)

1.?-螺旋左手和右手螺旋

在?-折叠中，?-碳原子总是处于折叠的角上，氨基酸的R基团处于折叠的棱角上并与棱角垂直，两个氨基酸之间的轴心距为0.35nm.?-折叠结构的氢键主要是由两条肽链之间形成的；也可以在同一肽链的不同部分之间形成。几乎所有肽键都参与链内氢键的交联，氢键与链的