拟肾上腺素药和抗肾上腺素.pptVIP

第1页，共26页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素能神经系统在调解血压、心律、心力、胃肠运动和支气管平滑肌张力等生理功能上起着重要的作用。它是通过神经末梢释放的去甲肾上腺素激活肾上腺素受体，导致交感兴奋。※拟肾上腺素药（拟交感作用药）：是一类与肾上腺素能神经兴奋有相似作用的药物,也称拟交感作用药。由于其均为胺类,部分药物又有儿茶酚结构部分,故又称拟交感胺或儿茶酚胺。第2页，共26页，星期日，2025年，2月5日α受体兴奋症状：血管、子宫和脾等的平滑肌收缩，肠道平滑肌松弛，这一效应主要用于升高血压。β受体兴奋症状：心肌收缩力增强，血管和支气管扩张，肠道活动抑制，这一效应用于强心和平喘。肾上腺素受体药理性质第3页，共26页，星期日，2025年，2月5日肾上腺素能受体属于G-蛋白偶联受体鸟苷酸依赖性调节蛋白第4页，共26页，星期日，2025年，2月5日第一节拟肾上腺素药一、药理性质二、药物发展三、构效关系四、药物合成第5页，共26页，星期日，2025年，2月5日※肾上腺素、去甲肾上腺素、多巴胺在体内分布广泛,对神经活动起者重要的介导作用,既属神经递质,也属内源性生物胺。三者在体内易受酶作用而失活，时效短暂，经消化道易破坏，只能注射给药（皮下或肌注，不可静脉注射，作用过于强烈）第6页，共26页，星期日，2025年，2月5日兴奋心脏，收缩血管，松弛支气管平滑肌，临床用于过敏性休克，支气管哮喘，心脏骤停的抢救，口服无效。※1、肾上腺素α、β激动剂第7页，共26页，星期日，2025年，2月5日※2、去甲肾上腺素（NE）选择性α受体激动剂升压，用于治疗休克时低血压。第8页，共26页，星期日，2025年，2月5日3、多巴胺α、β激动剂临床用于抗休克，常用于急性心肌梗死，创伤，肾衰竭等。第9页，共26页，星期日，2025年，2月5日一、受体的分类第10页，共26页，星期日，2025年，2月5日二、拟肾上腺素药构效关系⑴苯环和胺基相隔2个碳原子升压作用最强；※⑵苯环上的羟基(例如R2、R3上取代羟基)可增强此类药物活性，3，4-二羟基作用最大，间位羟基比对位羟基更重要；⑶β位羟基，右旋体的药效强(即R构型活性S构型活性)；※⑷侧链α-C上带有甲基，增加β受体激动的作用，支气管扩张，产生外周血管扩张作用；※（5）侧链NH2上引入烷基R1的体积越大，β受体作用增强，α受体作用减小。第11页，共26页，星期日，2025年，2月5日三、拟肾上腺素药（同时作用α、β受体药物）1、肾上腺素（副肾碱）兼作用于α受体和β受体，用于治疗事故性心脏停搏和过敏性休克。2、多巴胺：主要作用多巴胺受体和β1受体，强心利尿作用，常用于休克时低血压的治疗。第12页，共26页，星期日，2025年，2月5日※以香草醛为原料合成多巴胺第13页，共26页，星期日，2025年，2月5日※3、盐酸麻黄碱(-)-麻黄碱1R，2S(+）-麻黄碱1S，2R(-）-伪麻黄碱1R，2R（+）-伪麻黄碱1S，2Sα、β激动剂伪麻黄碱，作用比麻黄碱弱，是很多复方感冒药的主要成分。例如康泰克，以（1S，2S）伪麻黄碱代替苯丙醇胺-ppA第14页，共26页，星期日，2025年，2月5日双扑伪麻片伪麻黄碱（缓解鼻粘膜充血）扑热息痛扑尔敏（治过敏症状）第15页，共26页，星期日，2025年，2月5日四、选择性α受体激动剂1.α1、α2受体激动剂去甲肾上腺素：收缩血管和升压作用较肾上腺素强2.α1受体激动剂苯福林（新福林、新交感酚）和甲氧明：选择性作用于α1受体，具有收缩血管，升高血压的作用第16页，共26页，星期日，2025年，2月5日3.α2受体激动剂※甲基多巴：是左旋多巴的类似物，临床上用于抗震颤麻痹和治疗肝昏迷，口服效果好降压：在体内酶作用下生成假递质α-甲基去甲肾上腺素，从而具有抗高血压作用。※盐酸可乐定：α2受体激动剂，良好的中枢性降压药，还可用于阿片成瘾患者的戒毒治疗利美尼定：也是α2受体激动剂，降压效果与可乐定相似，对α2受体不及可乐定第17页，共26页，星期日，2025年，2月5日五、选择性β受体激动剂（抗心衰）1.Β1、β2受体激动剂异丙肾上腺素：强心、有正性肌力和松弛气管平滑肌的作用2.Β1受体激动剂（强心）多巴酚丁胺：可增加心肌收缩力和心搏量，