抗微生物药抗生素.ppt

四环素类天然：半合成：四环素、土霉素多西环素、米诺环素一、四环素类*第31页，共53页，星期日，2025年，2月5日*第32页，共53页，星期日，2025年，2月5日抗菌谱广，属于广谱抑菌剂：对G+菌、G-菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌、阿米巴原虫有效，对铜绿单胞杆菌和变形杆菌无效，对G+菌PG，对G-菌氨基苷类和氯霉素。抗菌谱四环素类抗生素的共性*第33页，共53页，星期日，2025年，2月5日肽链延长移位酶四环素类（一）可与30S亚基A位结合，阻止aa－tRNA进入A位*第34页，共53页，星期日，2025年，2月5日体内过程四环素类抗生素的共性吸收不完全，易受食物或药物等影响；分布广泛，易透入胎儿循环及乳汁中，易沉积于骨和牙组织中，不易透过血脑屏障；可形成肝肠循环。*第35页，共53页，星期日，2025年，2月5日临床应用立克次体感染衣原体感染细菌性感染支原体感染螺旋体感染*第36页，共53页，星期日，2025年，2月5日不良反应胃肠道反应肝毒性影响牙齿和骨骼的发育光毒性前庭反应二重感染肾毒性过敏反应*第37页，共53页，星期日，2025年，2月5日注意事项除土霉素外，均不宜肌注静注速度缓慢，防止漏出血管外；成年反刍动物、马属动物和兔不宜内服给药；避免与乳制品、含钙较高的饲料同时服用。*第38页，共53页，星期日，2025年，2月5日*第1页，共53页，星期日，2025年，2月5日一、大环内酯类（macrolides)是一类具有14-16元大环内酯基本化学结构的抗生素按化学结构分为：14元大环内酯类红霉素、罗红霉素、克拉霉素15元大环内酯类阿奇霉素16元大环内酯类麦迪霉素、交沙霉素、吉他霉素泰乐菌素、替米考星*第2页，共53页，星期日，2025年，2月5日共同特点抗菌谱较广，对G+菌、G-球菌、支原体、衣原体、军团菌有效；抗菌机制为与核糖体50s亚基结合而抑制细菌蛋白质的合成；耐药机制:与靶位改变、产生灭活酶、主动外排机制增强有关；主要用于敏感菌所致呼吸道及软组织感染；对哺乳动物核糖体无影响。毒性低，刺激性强，主要有胃肠道反应通常为生长期抑菌药，高浓度时杀菌。对产生?‐内酰胺酶的葡萄球菌和耐药金葡菌有一定的抗菌活性。*第3页，共53页，星期日，2025年，2月5日核糖体循环大环内酯类（一）*第4页，共53页，星期日，2025年，2月5日肽链延长移位酶大环内酯类(16)(-)给：P位；受：A位大环内酯类(14)*第5页，共53页，星期日，2025年，2月5日红霉素erythromycin内服采用耐酸的依托红霉素或琥乙红霉素。易产生耐药性，用药不超过1周，停药后可恢复敏感性。应用：耐青霉素金葡菌感染、禽慢性呼吸道病、猪支原体肺炎。不良反应：肌注刺激性强，犬猫内服可引起呕吐、腹泻、腹痛等症状。*第6页，共53页，星期日，2025年，2月5日泰乐菌素tylosin畜禽专用的抗生素；内服易吸收，可与铁、铜、铝等金属离子形成络合物而失效；对革兰氏阳性菌的作用弱于红霉素，对支原体有较强的抑制作用，对牛、猪、鸡还用促生长作用；不良反应：肌注局部刺激，增强聚醚类抗生素的毒性；主要用于防治支原体感染。*第7页，共53页，星期日，2025年，2月5日半合成畜禽专用抗生素。药理作用：广谱，对胸膜肺炎放线杆菌、巴氏杆菌、支原体抗菌活性强于泰乐菌素。药动学：肺组织、乳中药物浓度高。不良反应：禁止静注，可致死动物，引起负性心力效应(negativeinotropiceffect)。应用：家畜肺炎、禽支原体病、家畜乳腺炎。替米考星(tilmicosin)*第8页，共53页，星期日，2025年，2月5日又名北里霉素、柱晶白霉素。应用：革兰氏阳性菌所致感染、支原体病、饲料添加剂（促生长和提高饲料转化率）。抗菌谱：与红霉素相似。吉他霉素(kitasamycin)*第9页，共53页，星期日，2025年，2月5日作用：与红霉素相似。应用：防治葡萄球菌感染和支原体病。螺旋霉素(spiramycin)*第10页，共53页，星期日，2025年，2月5日二、林可胺类抗生素（lincosamides）抗菌谱与红霉素相似，克林霉素的抗菌活性比林可霉素强4～8倍，作用机制同大环内酯类。为抑菌剂。特点：对各类厌氧菌有强大的抗菌作用，对G+需氧菌