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几种广谱抗菌药物的比较特点类型碳青霉烯类四代三代泰能美平克倍宁头孢吡肟舒普深特治星抗菌活性123G++++泰能泰能++++G-++++泰能泰能+++++不动++++++,+++厌氧+++++++++-++++超广谱酶ESBL,AmpCAmpCESBL分布特点血血肝胆肝胆毒副作用神经、肾脏轻肾脏美平轻出血肝损引起真菌感染+++++++++++++++常用剂量(g)232-34-64-69-13.5第30页,共82页,星期日,2025年,2月5日头霉素类包括头孢美唑、头孢西丁和头孢替坦等抗菌谱与第二代头孢相似;头孢米诺为头霉素衍生物,抗菌谱类似第三代头孢,对包括脆弱类杆菌在内的各种厌氧菌也具良好的抗菌活性;毒性低;对β-内酰胺酶非常稳定;对ESBLs也较稳定,对AmpC酶不稳定,适用于需氧菌与厌氧菌的混合感染。也可作为产ESBLs菌株感染的选用药。头孢西丁与头孢美唑相似。头孢美唑的抗菌作用稍强,血药浓度稍高。头孢替坦和头孢拉宗应用较少。第31页,共82页,星期日,2025年,2月5日头孢西丁与头孢美唑的比较头孢西丁头孢美唑对需氧菌+++++对脆弱类杆菌+++++~+++对其他厌氧菌+++++对β-内酰胺酶稳定稳定肌注1g22.5mg/l90.1mg/l静推1g124.8mg/l354.5mg/l入CSF+±第32页,共82页,星期日,2025年,2月5日氧头孢烯类
主要有拉氧头孢(噻吗灵)和氟氧头孢(氟吗灵)具第三代头孢菌素类似的抗菌谱,但对G+菌有较强作用,且对各种厌氧菌具强的抗菌作用;对β-内酰胺酶稳定;血药浓度高而持久,可透入脑脊液。拉氧头孢可影响凝血机制导致出血,严重者可造成患者死亡,加用vitk后反应可减少。氟氧头孢对金葡菌、链球菌属的作用与头孢唑啉相仿,对肠杆菌科细菌的作用与拉氧头孢相似,对耐甲氧西林金葡菌、流感杆菌和脆弱类杆菌有高效。血药浓度高,为拉氧头孢的1.5倍。肾毒性比头孢唑啉低,对凝血功能影响小第33页,共82页,星期日,2025年,2月5日单环菌素类氨曲南(Aztreonan,Azactam)抗菌谱狭窄,仅对大多数需氧革兰阴性菌(包括大肠杆菌、肺炎克雷伯杆菌等克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、变形杆菌属、产气杆菌、赫夫尼亚及普罗威登菌等)有很强的抗菌活性。对大多数肠杆菌科细菌的作用与第三代头孢菌素相似或略优,与拉氧头孢相似,次于亚胺培南。对铜绿假单胞菌作用与头孢哌酮、哌拉西林相似,对多种β-内酰胺酶稳定与其他β-内酰胺类抗生素无交叉过敏反应。第34页,共82页,星期日,2025年,2月5日β内酰胺酶
革兰阴性菌的主要耐药机制窄谱酶:水解青霉素广谱酶:水解青霉素类、1或2代头孢菌素;超广谱酶(ESBLs):可水解3代头孢菌素;头霉素和酶抑制剂有效AmpC酶(头孢菌素酶):可水解3代头孢菌素和头霉素,酶抑制剂无效;金属酶:可水解包括碳青霉烯在内的绝大多数β内酰胺类;酶抑制剂无效,但氨曲南稳定第35页,共82页,星期日,2025年,2月5日常用药物诱酶能力大小对酶诱导力青霉素类头孢菌素类碳青霉烯类β-内酰胺酶抑制剂替卡西林哌拉西林阿洛西林头孢唑啉头孢西丁头孢三嗪头孢他定头孢哌酮亚胺培南克拉维酸舒巴坦他唑巴坦具有高度诱导性轻中重第36页,共82页,星期日,2025年,2月5日窄谱广谱超广谱AmpC金属酶青霉素+++++2代头孢-++++3代头孢--+++4代头孢--+-+碳青霉烯----+头霉素---++单环类--++-酶抑制剂---++第37页,共82页,星期日,2025年,2月5日β-内酰胺酶抑制剂酶抑制剂A类酶B类酶C类酶D类酶克拉维酸强--强舒巴坦强-弱强他唑巴坦强-弱强第38页,共82页,星期日,2025年,2月
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