药理学药物代谢动力学.pptxVIP

药理学药物代谢动力学1第1页，共63页，星期日，2025年，2月5日

2第十五章药物代谢动力学Pharmacokinetics第2页，共63页，星期日，2025年，2月5日

3口服，一次3-4片，一日3次第3页，共63页，星期日，2025年，2月5日

WhydoweneedtoknowPK?Optimizedrugtherapytoobtainapredictableresponse!(1)Drugofchoice(2)Howmuch(3)Howoften(4)Forhowlong第4页，共63页，星期日，2025年，2月5日

5定义药物代谢动力学（pharmacokinamics）：研究药物在机体的影响下所发生的变化及其规律。包括药物在体内的空间变化，如吸收、分布、代谢和排泄的过程，以及药物在体内的时间变化。第5页，共63页，星期日，2025年，2月5日

6什么是药物代谢动力学？第6页，共63页，星期日，2025年，2月5日

7掌握：首关消除、半衰期、生物利用度、表观分布容积的概念；一级动力学消除的药物血药浓度变化的规律熟悉：药物转运的主要方式，pH对药物吸收和转运的影响，药物与血浆蛋白结合的特点，肝药酶诱导剂与抑制剂及肝药酶的特点，生物转化的本质和步骤，药物通过肾脏排泄的特点和规律了解：房室模型的概念，药物剂量的设计，时量曲线的概念及其实际意义要求第7页，共63页，星期日，2025年，2月5日

8药物在体内的积累药物的体内过程药物分子的跨膜转运药物从体内的消除个体化给药方案提纲第8页，共63页，星期日，2025年，2月5日

9药物分子的跨膜方式第9页，共63页，星期日，2025年，2月5日

10膜动转运胞饮胞吐第10页，共63页，星期日，2025年，2月5日

11滤过（Filtration）水溶性小分子药物通过细胞膜的水通道，受流体静压或渗透压的影响。肾小球毛细血管内皮孔道约40?，除蛋白质外，血浆中的溶质和大多数药物均能通过肠黏膜上皮细胞及其它大多数细胞膜孔道4～8?（1?=10?10m），仅水、尿素等小分子水溶性物质能通过，分子量100者即不能通过。第11页，共63页，星期日，2025年，2月5日

12载体转运特点：特异性（选择性）饱和性竞争性主动转运(Activetransport)如5-氟脲嘧啶、甲基多巴等。逆浓度梯度，耗能易化扩散(Carrier-mediateddiffusion)Glucose,Iron,MTX,calcium,lead顺浓度梯度，不耗能第12页，共63页，星期日，2025年，2月5日

13被动扩散（简单扩散）-主要方式脂溶性物质直接溶于膜的类脂相而通过特点：转运速度与药物脂溶度（Lipidsolubility）成正比顺浓度差，不耗能转运速度与浓度差成正比转运速度与药物解离度(pKa)有关第13页，共63页，星期日，2025年，2月5日

14酸性药(Acidicdrug): HA?H++A?碱性药(Alkalinedrug): BH+?H++B(分子型)离子障（iontrapping）分子极性低，疏水，溶于脂，可通过膜离子极性高，亲水，不溶于脂，不通过分子越多，通过膜的药物越多分子越少，通过膜的药物越少pKa值：弱酸性物质或弱碱性物质50%解离时溶液的pH值第14页，共63页，星期日，2025年，2月5日

15pH对酸碱性药物存在形式的影响第15页，共63页，星期日，2025年，2月5日

16某人过量服用苯巴比妥（酸性药）中毒，有何办法加速脑内药物排至外周,并从尿内排出？?问题第16页，共63页，星期日，2025年，2月5日

17影响药物通过细胞膜的因素药物的解离度和体液的酸碱度药物浓度差（C1-C2）细胞膜通透性、面积和厚度（Fick定律）细胞膜转运蛋白的量和功能血流量（影响浓度差）第17页，共63页，星期日，2025年，2月5日

18药物在体内的积累药物的体内过程药物分子的跨膜转运药物从体内的消除个体化给药方案提纲第18页，共63页，星期日，2025年，2月5日

19药物的体内过程(ADME)AbsorptionDistributionMetabolismExcretion第19页，共63页，星期日，2025年，2月5日

20吸收(Absorption)定义：从给药部位进入全身循环的过程。肌内注射第20页，共63页，星期日，2025年，2月5日

21口服给药(Oralingestion)吸收部位：停留时间长，经绒毛吸收面积大