03-模块三 工艺优化-1748269401017.pptx

模块三：工艺优化03——阿司匹林的发现化学品研发过程中的分析

1.认识水杨酸问题1：柳树为什么能发挥消炎功效？柳树喜湿

1.认识水杨酸水杨酸的改性——乙酰水杨酸，解决人类两大痛点：发烧、疼痛三剑客——药物改造升级一种新药就这样被发现了（1898年）。这种与柳树皮茶相关神药的化学名称2-乙酰氧基苯甲酸，也称乙酰水杨酸

1.认识水杨酸水杨酸的改性——乙酰水杨酸菲利霍夫曼通过修饰水杨酸的结构制备了阿司匹林，产物为乙酸和水杨酸的酯，这就是阿司匹林名称之一的由来：乙酰水杨酸。阿司匹林保留了水杨酸中原有的-COOH基团，它仍有部分母体化合物的不良酸性物质。但是酯基（紫色结构）降低了酸性基团的酸性，使得化合物的食用性更强，对胃黏膜的刺激减弱。一旦阿司匹林被吸收并到达作用位置后，反应就逆向发生。酯分解成乙酸和水杨酸，水杨酸就产生它的退热作用和止痛作用。

2.认识阿司匹林阿司匹林是世界上最常用的、也是历史最悠久的一种药，它与青霉素、安定并称为“医药史上三大经典药物”。目前年销量达1200亿片。阿司匹林为解热镇痛药，用于治疗伤风、感冒、头痛、发烧、神经痛、关节痛、风湿病等。近年来又被用来治疗心血管疾病。

2.阿司匹林阿司匹林是一个古老的药物，它衍生于柳树皮中发现的化学物质。早在2400多年前，柳树皮就被用来治病。相传，希波克拉底曾用它来治头痛和发热。1763年，牛津大学的爱德华·斯通首次从柳树皮中提炼出了阿司匹林的有效成分水杨酸。1853年，化学家查尔斯·格哈特将水杨酸钠以乙酰氯处理，首次合成出乙酰水杨酸，也就是现在的阿司匹林，没能引起人们的重视。1898年，德国化学家霍斯曼用水杨酸与醋酐反应，合成了乙酰水杨酸；1899年，德国拜仁药厂正式生产这种药品，取名为Aspirin，销售至全球。水杨酸——邻羟基苯甲酸阿司匹林——乙酰水杨酸

3.阿司匹林的结构与性质阿司匹林，学名乙酰水杨酸，白色针状或板状结晶或粉末，熔点135℃，无臭或微带醋酸臭，微溶于水，易溶于乙醇，可溶于乙醚、氯仿，水溶液呈酸性。在干燥空气中稳定，在潮湿空气中缓缓水解成水杨酸和乙酸。酸性水解性（1）具有酸性，可与碱发生中和反应（2）具有酯键，能够水解C9H8O4180.16

取本品约0.1g，加水10ml，煮沸，放冷，加三氯化铁试液1滴，即显紫堇色。4.阿司匹林的鉴别鉴别原理阿司匹林为水杨酸脂类，加热水解后产生水杨酸，水杨酸及其盐在中性或弱酸性条件下（适宜pH为4.0-6.0），能与三氯化铁试液反应，生成紫堇色的铁配合物。鉴别方法

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