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组胺H1受体拮抗剂合理应用专家共识（2025版）解读

主讲人：XXX

2025.5

目录

CONTENTS

01

组胺H1受体拮抗剂概述

02

临床应用与适应证

03

不良反应与注意事项

04

合理用药原则与策略

05

未来研究方向与展望

01

组胺H1受体拮抗剂概述

组胺H1受体拮抗剂通过与组胺竞争性结合H1受体，阻断组胺引起的过敏反应，如血管扩张、平滑肌收缩等。

不同的H1受体拮抗剂对H1受体的亲和力不同，亲和力越高，抗组胺作用越强。

作用机制

第一代H1受体拮抗剂易透过血脑屏障，具有明显的中枢抑制作用，如嗜睡、困倦等。

第二代H1受体拮抗剂不易透过血脑屏障，中枢抑制作用弱，作用时间长，不良反应少。

分类与特点

新型H1受体拮抗剂如非索非那定、左西替利嗪等，具有更高的选择性和亲和力，且无心脏毒性，用药更安全。

这些药物的代谢途径更优化，对肝肾功能不全患者的适用性更强。

新型H1受体拮抗剂

01

02

03

作用机制与分类

02

临床应用与适应证

第二代H1受体拮抗剂是荨麻疹的一线治疗药物，可有效缓解瘙痒、红斑等症状。

对于难治性荨麻疹，可考虑联合使用不同类型的H1受体拮抗剂，或增加剂量至4倍。

荨麻疹

口服第二代H1受体拮抗剂可有效缓解鼻痒、喷嚏、流涕等症状，疗程不少于2周。

鼻用H1受体拮抗剂对鼻塞症状的缓解效果更佳，可作为局部治疗的首选。

变应性鼻炎

轻中度过敏性结膜炎可局部使用H1受体拮抗剂，严重者可联合使用肥大细胞稳定剂或糖皮质激素。

口服H1受体拮抗剂对眼外过敏症状有辅助治疗作用，但需注意可能加重干眼症状。

过敏性结膜炎

常见过敏性疾病治疗

儿童

儿童首选第二代H1受体拮抗剂，因其中枢抑制作用弱，不良反应少。

对于伴有严重睡眠障碍的儿童，可在短期内使用第一代H1受体拮抗剂，但需注意长期使用的不良影响。

老年人

老年人药物代谢能力下降，使用H1受体拮抗剂时需注意剂量调整，避免药物蓄积。

对于有心血管疾病的老年患者，需谨慎使用可能引起心脏毒性的H1受体拮抗剂。

孕妇及哺乳期妇女

孕妇及哺乳期妇女使用H1受体拮抗剂需权衡利弊，优先选择对胎儿或婴儿影响较小的药物。

部分H1受体拮抗剂可通过胎盘或乳汁分泌，需在医生指导下谨慎使用。

01

02

03

特殊人群用药

03

不良反应与注意事项

第一代H1受体拮抗剂常见的中枢神经系统不良反应包括嗜睡、困倦、注意力不集中等。

第二代H1受体拮抗剂虽中枢抑制作用弱，但个别药物如西替利嗪仍可能引起轻度嗜睡。

中枢神经系统不良反应

特非那丁、阿司咪唑等第二代H1受体拮抗剂可引起QT间期延长、心律失常等心脏毒性。

心脏毒性多见于药物过量、低血钾或与其他药物相互作用时，如与酮康唑、红霉素等合用。

心脏毒性

第一代H1受体拮抗剂还可能引起抗胆碱能不良反应，如口干、视物模糊、尿潴留等。

部分H1受体拮抗剂可引起胃肠道反应，如恶心、呕吐、腹泻等。

其他不良反应

常见不良反应

患者需了解H1受体拮抗剂的常见不良反应及应对措施，如服用后出现嗜睡，应避免驾驶或操作机械。

患者应遵医嘱用药，不随意增减剂量或停药，以免影响疗效或增加不良反应风险。

患者教育

对于肝肾功能不全患者，需根据药物的代谢途径和患者的具体情况调整剂量。

在进行变应原皮肤试验前，需停用H1受体拮抗剂，以免影响试验结果。

特殊情况用药

H1受体拮抗剂与其他药物存在相互作用，如与镇静催眠药、抗抑郁药合用可增强中枢抑制作用。

特非那丁、阿司咪唑等与CYP3A4抑制剂合用可增加心脏毒性风险，需避免合用或调整剂量。

药物相互作用

用药注意事项

04

合理用药原则与策略

根据患者病情选择药物

根据患者的过敏性疾病类型、严重程度及病程，选择合适的H1受体拮抗剂。

对于急性过敏反应，需快速起效的药物；对于慢性过敏性疾病，需选择作用持久的药物。

考虑患者个体差异

患者的年龄、性别、体重、肝肾功能等个体差异会影响药物的疗效和安全性。

对于特殊人群，如儿童、老年人、孕妇等，需选择更适合的药物和剂量。

权衡药物疗效与安全性

在选择H1受体拮抗剂时，需综合考虑药物的疗效和不良反应，优先选择疗效确切、安全性高的药物。

对于有潜在心脏毒性风险的药物，需谨慎使用，并密切监测患者的心电图等指标。

个体化用药原则

单药治疗与联合治疗

对于轻中度过敏性疾病，单药治疗即可取得良好疗效；对于难治性或重症患者，可考虑联合使用不同类型的H1受体拮抗剂或其他抗过敏药物。

联合治疗时需注意药物间的相互作用，避免不良反应的叠加。

剂量调整与疗程优化

根据患者的治疗反应和耐受性，适时调整药物剂量，避免过量或不足。

确定合理的疗程，对于慢性过敏性疾病，需坚持长期治疗，并定期评估疗效和安全性。

预防性用药与按需用药

对于季节性过敏性疾病，可在过敏季节前开始预防性用药，减少发作频率和严重程度。