抗微生物基本药物.pptVIP

磺胺类抗菌谱对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、变形杆菌属、摩根菌属、志贺菌属等肠杆菌科细菌、淋球菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌均具有良好抗菌作用。此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、原虫弓形虫等亦具良好抗微生物活性。治疗卡氏肺孢子虫肺炎，本品系首选。

第63页，共103页，星期日，2025年，2月5日磺胺类【药代动力学】本品中的SMZ和TMP口服吸收完全，均可吸收给药量的90%以上，Cmax在服药后1～4小时达到。主要自肾小球滤过和肾小管分泌，尿药浓度明显高于血药浓度。SMZ和TMP的血消除半衰期(t1/2β)分别为10小时和8～10小时，肾功能减退者，需调整剂量。吸收后二者均可广泛分布至全身组织和体液中并可穿透血-脑脊液屏障，达治疗浓度。可穿过血胎盘屏障，并可分泌至乳汁中。第64页，共103页，星期日，2025年，2月5日（七）喹诺酮类代表药：诺氟沙星、环丙沙星、左氧氟沙星〔抗菌作用机制〕通过抑制DNA螺旋酶（DNAgyrase）作用，阻碍DNA合成而导致细菌死亡。氟喹诺酮类药对人体细胞拓扑异构酶Ⅱ影响较小。抑制拓扑异构酶Ⅳ，干扰DNA复制。第65页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类抗菌作用机制第66页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-细菌耐药机制①细菌DNA螺旋酶的改变，主要由于gyrA基因突变所致，与细菌高浓度耐药有关；②细菌细胞膜孔蛋白通道的改变或缺失，对药物通透性下降，与低浓度耐药有关。③细菌体内药物泵出作用被激活。第67页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-药理学共同特性抗菌谱广，尤其对革兰阴性杆菌包括绿脓杆菌在内有强大的杀菌作用，对金葡菌及产酶金葡菌也有良好抗菌作用；某些品种对结核杆菌，支原体，衣原体及厌氧菌也有作用；细菌对本类药与其他抗菌药物间无交叉耐药性；第68页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-药理学共同特性口服吸收良好，部分品种可静脉给药；体内分布广，组织体液浓度高，可达有效抑菌或杀菌水平；血浆半衰期相对较长，血浆蛋白结合率低（14%～30%），多数经尿排泄，尿中浓度高；适用于敏感病原菌所致的尿路感染、呼吸道感染、前列腺炎，淋病及G-杆菌所致各种感染，骨、关节、皮肤软组织感染。第69页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-不良反应及应用注意1.胃肠道反应2.CNS毒性不宜用于有中枢神经系统病史者，尤其是有癫痫病史的患者。3.皮肤反应及光敏性皮炎4.对幼年动物可引起软骨组织损害，对喹诺酮类药物过敏者、妊娠及哺乳期妇女、18岁以下患者禁用。第70页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-不良反应及应用注意5.可抑制茶碱类、咖啡因和口服抗凝血药在肝中代谢，使上述药物浓度升高引起不良反应。环丙沙星，左氧氟沙星无明显影响。6.与抗酸药同时应用，可形成络合物而减少吸收，应避免合用。7.肾功能低下者应用主要经肾排的药物如左氧氟沙星应减量。

第71页，共103页，星期日，2025年，2月5日喹诺酮类-不良反应及应用注意8．与口服降血糖药同时使用时可能引起低血糖，用药过程中应注意监测血糖浓度，一旦发生低血糖时应立即停用本品，并给予适当处理。

第72页，共103页，星期日，2025年，2月5日（八）硝基呋喃类呋喃妥因抗菌作用机制：为干扰细菌体内氧化还原酶系统，从而阻断其代谢过程。适应症：用于对其敏感的大肠埃希菌、肠球菌属、葡萄球菌属以及克雷伯菌属、肠杆菌属等细菌所致的急性单纯性下尿路感染，也可用于尿路感染的预防。第73页，共103页，星期日，2025年，2月5日头孢菌素类-头孢噻肟云南省补充药品品种（2009年第一版）作用特点：对链球菌的作用较强，铜绿假单胞菌、阴沟杆菌对本品较不敏感。t?约为1小时，胆汁中、尿中浓度较高，不易透过正常脑膜，但脑膜有炎症时可增加透入量。注意事项：1、对青霉素过敏和过敏体质者、严重肾功能不全者慎用；2、长期用药可至二重感染。3、婴幼儿不能肌内注射第31页，共103页，星期日，2025年，2月5日*头孢菌素类-头孢硫脒云南省补充药品品种（2009年第二版）对肠球菌有抗菌作用。第32页，共103页，星期日，2025年，2月5日*