药剂学第二章基本理论.pptVIP

回顾上节溶解理论溶剂分类溶解度的定义，表示方法溶解度的影响因素和增加方法??溶出速度的影响因素粉体学粒径大小、测定方法、分布频率粒子比表面积定义、测定方法粒子的体积、孔隙率、密度粒子的流动性定义、影响和改善的因素??粒子的润湿性（CRH定义、意义）??表面活性剂相、界面、表面张力、界面张力表面自由能、液体的铺展、固体的润湿表面活性剂的定义、在液体和固体的吸附分类?01表面活性剂02离子型03非离子型04阴离子05阳离子06两性离子07?08阴离子表面活性剂?硬脂酸钠、钙、镁等，有机胺皂刺激性大，一般只供外用1、肥皂类（高级脂肪酸）十二烷基硫酸钠、十六醇硫酸钠外用的软膏剂的乳化剂或片剂的辅料2、硫酸盐十二烷基苯磺酸钠、二己基琥珀酸磺酸钠渗透力强，易起泡和消泡，去污力强，常用于洗涤剂3、磺酸盐贰壹叁（二）阳离子表面活性剂1、季铵盐洁尔灭、新洁尔灭消毒杀菌作用，眼用溶液的抑菌剂在酸中成阳离子，在碱中成阴离子1、天然的：卵磷脂（制备注射用乳剂和脂质微粒）2、合成的：氨基酸（杀菌作用）甜菜碱型（三）两性离子表面活性剂?在一定温度下（或一定气压下），一定量溶剂中能溶解溶质的最大量。一定温度下100g溶剂中(或100ml溶液)溶解溶质的最大克数（％）、摩尔数（mol/kg或mol/L）例如：咖啡因在20℃水溶液中溶解度为1.46%1·定义2.表示方法二、溶解度药典表示方法：1g药物所需溶剂量mlA极易溶解(1:1)易溶(1:10)B溶解(1:30)略溶(1:100)C微溶(1:1000)极微溶(1:10000)D不溶(1:10000)E药物的溶解度数据可查阅各国药典、F默克索引(TheMerkIndex)、专门性的溶解度手册等测定方法?常规测定法加热后冷却法（达平衡时间很长的物质）增加第二溶剂法（水难溶性药物）01药物的极性和分子结构02相似相溶原则03溶剂04温度05取决于溶解过程是吸热，还是放热。06吸热→T↑→S↑07放热→T↑→S?4.影响溶解度的因素4）药物的晶型无定形亚稳定型稳定型5）粒子的大小可溶性药物：粒子大小对溶解度影响不大难溶性药物：粒子越小溶解度越大例如：硫酸钙在25℃水中，当r＞2000nm时，溶解度为15.33mmol/L；当r=300nm时，溶解度为18.2mmol/L6）第三种物质加入助溶剂、增溶剂?5.增加溶解度的方法?1）制成可溶性盐2)引入亲水基团难溶分子亲水基团难溶分子Na＋或K＋离子型极性分子亲水型分子3)使用复合溶剂4)加入助溶剂常用：水和半极性溶剂组成潜溶剂例：苯巴比妥溶于90％乙醇加入第三种物质可因形成配位化合物、复盐等而增加S例：咖啡因＋苯甲酸钠茶碱＋乙二胺I2＋KI5)加入增溶剂（表面活性剂）?定义：单位时间内溶解药物的量.饱和层扩散层溶液主体固体溶解示意图三、溶解速度D——扩散系数；A——药物粒子表面积V——溶出介质的体积；h——扩散层的厚度2、溶解过程符合Noyes－Whitney方程3、影响溶出速度的因素：1）固体的表面积2）浓度差3）扩散系数4）溶出介质的体积5）扩散层的厚度与溶解速度成正比与溶解速度成反比?概述粉：小于100μm,粒：大于100μm粉体学：研究粉体及组成粉体的固体粒子性质。粉体学理论意义：影响制剂的处方设计、制备、质量控制、包装等。第二节粉体学简介二、粉体粒子大小?（一）粒子大小（粒度）和测定方法1、几何学径（显微镜法测定）短径、长径、定向径、等价径、外接圆等价径2、比表面积径（气体吸附法或透过法测定）4、平均粒径（显微镜法测定）3、有效径（stokes径，沉降法测定）5、筛分径（筛分法测定）筛分法：用筛孔将粉体机械阻挡的分级方法工业筛号常用“目”表示：?“目”：在筛面的25.4mm（1英寸）长度上开有的孔数中国药典规定九个标准筛：一号筛?九号筛一号筛孔最大，九号最小药筛分类：标准筛和工业筛?标准筛与工业筛对照表筛号