肾上腺素受体阻断药 (3).pptVIP

****吸收口服首过消除60%~70%分布血浆蛋白结合率90%，易通过BBB代谢肝脏排泄90%以上经肾排泄，可分泌于乳汁中个体差异大，用药个体化【体内过程】第30页，共39页，星期日，2025年，2月5日**【作用特点】无内在拟交感活性较强的βR阻断作用（左旋体）膜稳定作用（右旋体）【临床应用】高血压、心绞痛、心梗、心律失常、甲亢偏头痛及青光眼第31页，共39页，星期日，2025年，2月5日无内在拟交感活性和膜稳定作用作用强度为普萘洛尔的6倍半衰期长增加肾血流量，肾功能不全的心律失常,心绞痛,高血压，甲亢患者首选药纳多洛尔（羟奈心安）第32页，共39页，星期日，2025年，2月5日**噻吗洛尔（噻吗心安）无内在拟交感活性和膜稳定作用最强的?受体阻断药，为普萘洛尔的100倍对中枢和心脏影响相对较小滴眼治疗开角型青光眼，效果优于匹鲁卡品口服用于高血压、心绞痛、心肌梗塞第33页，共39页，星期日，2025年，2月5日**吲哚洛尔（心得静）内在拟交感活性，激动?2受体，扩张血管作用强，对心肌的抑制作用弱用于治疗高血压、心绞痛、心律失常膜稳定作用第34页，共39页，星期日，2025年，2月5日**二、?1受体阻断药选择性阻断β1受体，大剂量阻断β2受体抑制心脏：心肌收缩力↓、心率↓，心肌耗氧量↓无内在拟交感活性用于高血压、心绞痛常见副作用：疲乏、头痛、头晕和失眠美托洛尔（倍他乐克）第35页，共39页，星期日，2025年，2月5日**阿替洛尔（atenolol,氨酰心安）阻断β1受体作用强无内在拟交感活性和膜稳定作用对心脏抑制作用较强，可引起窦性心动过缓及加重心衰不易被肝脏代谢，作用持续时间长治疗高血压、心绞痛、心律失常、心梗和甲亢，滴眼降低眼内压第36页，共39页，星期日，2025年，2月5日**第三节?、?受体阻断药阻断α、β受体，阻断β受体α受体阻断β受体减少心输出量阻滞α受体降低外周阻力对β2受体有内在拟交感活性拉贝洛尔(柳胺苄心定)第37页，共39页，星期日，2025年，2月5日口服吸收好，首过消除，生物利用度40%，个体差异大，经肝脏代谢，肾脏排泄强效降压，用于中重度高血压、心绞痛、急性心梗心衰、哮喘病人慎用注射液不能与葡萄糖盐水混合滴注拉贝洛尔(柳胺苄心定)第38页，共39页，星期日，2025年，2月5日*感谢大家观看第39页，共39页，星期日，2025年，2月5日******************************************关于肾上腺素受体阻断药(3)第1页，共39页，星期日，2025年，2月5日**α受体阻断药β受体阻断药α、β受体阻断药肾上腺素受体阻断药第2页，共39页，星期日，2025年，2月5日**重要特点：肾上腺素作用的翻转选择性地阻滞与血管收缩有关的α受体，使AD的缩血管效应被取消，而β受体的舒张血管作用充分表现出来，产生血压下降作用第一节α受体阻断药第3页，共39页，星期日，2025年，2月5日**第4页，共39页，星期日，2025年，2月5日**1、?1、?2受体阻断药：竞争型?受体阻断药（短效）：酚妥拉明非竞争型?受体阻断药（长效）：酚苄明2、?1受体阻断药：哌唑嗪3、?2受体阻断药：育亨宾?受体阻断药分类与α受体以氢键、离子键和范德华力结合，结合力弱，肾上腺素受体激动药可与其竞争，对α受体的阻滞作用弱，作用维持时间短与α受体以共价键结合，作用强大而持久，肾上腺素受体激动药很难与之竞争第5页，共39页，星期日，2025年，2月5日**短效类：酚妥拉明咪唑啉的衍生物【药动学特点】口服首过效应强，生物利用度低肌注15~20min起效，维持30~45min静注2min起效，维持10~15min主要以代谢物由肾脏排泄一、?1、?2受体阻断药第6页，共39页，星期日，2025年，2月5日**【药理作用】1、扩血管，降血压：阻断血管平滑肌?1R；直接扩张血管2、兴奋心脏：①血压↓反射性兴奋交感神经②阻断突触前膜?2R，促进NA释放③激动心脏β1受体3、拟胆碱作用：胃肠道平滑肌收缩，缩瞳4、组胺样作用：胃酸、胃蛋白酶分泌增多第7页，共39页，星期日，2025年，2月5日**【临床应用】1.外周血管痉挛性疾病