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*甲状腺功能亢进甲状腺激素分泌↑→甲状腺功能亢进毒性弥漫性甲状腺肿(Graves病)常见表现甲状腺肿大高代谢症状和突眼自身免疫性疾病TSH-R抗体甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)TSH-R抗体+甲状腺腺泡细胞膜TSH-R结合→甲状腺增生、T3及T4生成增多*一、硫脲类硫氧嘧啶类(thiouracils)甲基硫氧嘧啶(Methylthiouracil)丙基硫氧嘧啶(Propythiouracil)咪唑类(imidazoles)甲巯咪唑(Thiamazole,他巴唑)卡比马唑(Carbomazole,甲亢平)*[药理作用]01抑制过氧化物酶,阻止碘的活化和耦联反应抑制甲状腺激素合成02单击此处添加正文,文字是您思想的提炼,请尽量言简意赅地阐述观点。抑制外周组织内T4转化为T303减少甲状腺刺激性免疫球蛋白(TSI)含量免疫抑制作用*甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节碘摄取碘活化释放缩合碘化硫脲类调节*添加标题起效慢2~3周显效、1~2月BMR恢复正常添加标题疗程长(1~2年)开始用足量药症状控制→1-3月后视病情减量→维持量服药添加标题反馈性增加TSH分泌,引起腺体代偿性增生、腺体增大充血*甲亢内科治疗初治、轻症、不宜手术者及放射性碘治疗者甲状腺术前准备使甲状腺功能控制正常,以便手术使甲状腺增生充血,术前2周加服碘剂甲状腺危象的治疗诱因为T3、T4大量释放入血,导致高热、心衰、肺水肿及水、电解质紊乱[临床应用]#2022*过敏反应皮肤搔痒、药疹(5%)消化道反应粒细胞缺乏症0.3%严重不良反应(监测)[不良反应]*二.碘、碘化物
复方碘溶液*小剂量合成T3、T4原料单纯性甲状腺肿大剂量抗甲状腺作用抑制蛋白水解酶→阻止T3、T4释放过氧化物酶→抑制甲状腺素的合成拮抗TSH促进腺体增生的作用→缩小腺体减少血管增生特点强、快(1~2天起效,10~15天达最大效应)短(15d),15天,甲状腺摄Iˉ能力降低[药理作用]#2022*第三十六章
甲状腺激素及抗甲状腺药
*第一节甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(triiodothyronine,T3)每日分泌25μg四碘甲状腺原氨酸,甲状腺素(Thyroxin,T4)每日分泌75μg*体内过程口服易吸收,生物利用度较高(T3为90%-95%,T4为50%-75%)血浆蛋白结合率高达99%以上,T3与蛋白质的亲和力低于T4,其游离量为T4的10倍T3作用强而快,T4作用慢而弱,维持时间长t1/2T3为2天,T4为5天,1次/天可通过胎盘、进入乳汁*碘摄取碘活化释放缩合碘化调节甲状腺激素的合成、贮存、分泌与调节*药理作用维持生长发育:促进蛋白质合成、骨骼及CNS的生长发育甲状腺功能低下小儿呆小病(克汀病)成人粘液性水肿促进代谢和增加产热提高机体耗氧量,增加BMR,产热增加提高交感–肾上腺系统的反应性对CA反应性增加神经过敏、震颤、急躁、心率加快,血压升高*作用机制1甲状腺激素受体主要分布在细胞核基因效应甲状腺激素+R→调控该受体所中介的基因表达,发挥作用。对T3的亲和力比T4大10倍2甲状腺激素受体也分布在细胞膜线粒体非基因效应影响膜的转运功能*临床应用呆小病重在预防和及早治疗粘液性水肿小剂量开始,逐渐增至足量,2-3w后基础代谢率恢复正常改为维持量单纯性甲状腺肿(大脖子病)补碘或甲状腺激素T3抑制试验用于诊断甲亢、单纯性甲状腺肿*单纯性甲状腺肿垂体01甲状腺02TSH03T3、T404*过量→甲亢表现心悸手震颤多汗体重减轻失眠等诱发心绞痛与心肌梗塞停药,用β受体阻断药不良反应*硫脲类碘及碘化物放射性碘β-肾上腺素受体阻断剂第二节抗甲状腺药
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