药理学-第38章-抗生素课件.pptVIP

第三十八章

抗微生物药物概论;一、抗微生物药与化学治疗学;定义：细菌和其他微生物、寄生虫及癌细

胞所致疾病的药物治疗。

包括：抗微生物药(antimicrobialdrug)

抗寄生虫药(antiparasiticdrug)

抗癌药(anticancerdrug)

;病原微生物;评价指标

化疗指数(chemotherapeuticindex,CI)

LD50/ED50或LD5/ED95;2、抗微生物药物(antimicrobialdrugs)

(1)定义：对病原微生物有抑制或杀灭作用，用

于防治病原微生物感染性疾病的药物。

包括：抗菌药(antibacterialdrugs)

抗真菌药(antifungaldrugs)

抗病毒药(antiviraldrugs);1.抑制细胞壁的合成

2.影响胞浆膜通透性

3．影响胞浆内生命物质的合成

——影响叶酸代谢

——抑制核酸合成

——抑制蛋白质合成;N-乙酰胞壁酸前体

N-乙酰胞壁酸

消旋酶

合成酶粘肽合成酶

N-乙酰胞壁酸直链十肽粘肽

五肽复合物脂载体二糖复合物;——影响胞浆膜通透性——;

谷氨酸

+二氢叶酸合成酶二氢叶酸还原酶

二氢蝶啶二氢叶酸四氢叶酸

+

对氨苯甲酸一碳单位

(PABA)

核酸合成;

喹诺酮类

抑制DNA回旋酶→复制受阻→DNA合成↓

利福平

抑制依赖DNA的RNA多聚酶→转录受阻→mRNA↓;氨基苷类;氨基苷类→影响蛋白质合成全过程

四环素类→通过与30S核糖体亚基结合

氯霉素类

林可霉素类通过与50S核糖体亚基结合

大环内酯类;三、耐药性(resistance);耐药性细菌对药物的敏感性较低或不敏

感，致使药物疗效低或无效。

耐药机制产生灭活酶

改变药物靶位结构

降低胞浆膜通透性

改变代谢途径;第三十九章

?-内酰胺类抗生素;包括

1、青霉素类抗生素

2、头孢菌素类抗生素

3、非典型的?-内酰胺类抗生素;第一节

抗菌机制及耐药性;与青霉素结合蛋白(PBPs)结合，抑制粘肽

合成酶，阻碍细胞壁粘肽合成。

;1.?-内酰胺酶的水解机制

2.PBPs发生改变

3.细菌细胞壁或外膜通透性改变

4.细菌自溶酶减少;;抗菌作用与抗菌谱杀菌药

G+球菌 溶血性链球菌、草绿色链球菌

肺炎链球菌、金黄色葡萄球菌

G+杆菌 白喉棒状杆菌、炭疽芽孢杆菌

厌氧杆菌等

G-球菌 脑膜炎奈瑟菌、淋病奈瑟菌

螺旋体 梅毒螺旋体、钩端螺旋体;

临床应用 链球菌感染性疾病

（肺炎、脑膜炎、心内膜炎、败血症

等）

脑膜炎奈瑟菌等引起的脑膜炎

螺旋体感染（出血热、梅毒、回归热）

G+杆菌感染（破伤风、白喉等）;不良反应

常见过敏反应（药疹、皮炎、血清病