胆碱受体阻断药 (7).ppt

感谢大家观看第31页,共31页，星期六，2024年，5月*胆碱受体阻断药定义：对胆碱受体亲和力强，能与乙酰胆碱或其拟似药竞争结合受体，无内在活性，从而阻碍拟胆碱药对胆碱受体的激动，发挥抗胆碱作用。分类:M受体阻断药：平滑肌解痉药，与毛果芸香碱相反作用。天然的阿托品类生物碱：阿托品、东莨菪碱等人工合成代用品：后马托品和普鲁本辛等。N受体阻断药:N1受体阻断药（又称神经节阻断药）美加明、咪噻吩N2受体阻断药（又称骨骼肌松弛药）筒箭毒碱等第2页,共31页，星期六，2024年，5月*第一节M受体阻断药托品类生物碱：由托品酸和有机碱结合而成的有机酯类。阿托品（atropine）东莨菪碱（scopolamine）山莨菪碱（Anisodamine）樟柳碱（ainisodine）阿托品的合成代用品1.合成扩瞳药后马托品（Homatropine）托吡卡按（tropicamide）2.合成解痉药丙胺太林（propantheline）—季铵类解痉药双环胺（dicyclomine）—叔胺类第3页,共31页，星期六，2024年，5月*阿托品（Atropine）【来源】从茄科植物颠茄、曼陀罗或莨菪等中提取的生物碱，为消旋莨菪碱。阿托品是M-R的竞争性阻断药（competitiveantagonist）。【药动学】口服或粘膜给药均易吸收；口服1h达Cmaxt1/2为2h眼睛作用可持续72h，其它组织4h12h后约60%以原形从尿排出第4页,共31页，星期六，2024年，5月*作用广泛：唾液腺、支气管、汗腺最敏感脏器平滑肌和心脏中胃壁细胞[影响胃酸分泌因素多]低ScopoloamineAtropineAcetylcholine【药理作用】小剂量阿托品能阻断ACh或拟胆碱药与M受体结合，发挥拮抗作用，但对不同M受体亚型的选择性低。第5页,共31页，星期六，2024年，5月*眼睛：正好与毛果芸香碱相反扩瞳：阻断瞳孔括约肌M受体，松弛括约肌。用于检查眼底、虹膜炎；眼内压升高：系不良反应；禁用于青光眼患者；调节麻痹：视远物清楚内脏平滑肌：松弛内脏平滑肌，尤对痉挛状态的平滑肌缓解胃肠绞痛松驰膀胱平滑肌胆绞痛需配用度冷丁胃肠道平滑肌膀胱逼尿肌输尿管、胆管、支气管、子宫平滑肌第6页,共31页，星期六，2024年，5月*抑制腺体分泌：小剂量即可使唾液腺、汗腺分泌减少，引起口干和皮肤干燥--夏天易中暑用于盗汗、流涎和麻醉前给药泪腺、呼吸道分泌减少对胃酸分泌影响小心脏：低剂量时可阻断副交感神经节后纤维M1受体，抑制负反馈，使ACh释放增加，心率轻度、短暂减慢；中高剂量阻断窦房结M2受体，使心率加快，其程度与迷走神经的张力有关治疗迷走神经过度兴奋所致的心动过缓和房室传导阻滞第7页,共31页，星期六，2024年，5月*血管与血压：小剂量（治疗量）基本上无影响，因大多数阻力血管无胆碱能神经支配大剂量使血管扩张、血压下降（与M受体阻断无关），改善微循环。治疗感染性休克，解除微血管痉挛，增加组织有效灌注，改善微循环。不是直接作用于血管。中枢神经系统：低剂量：对CNS作用不明显，较大剂量：兴奋延脑呼吸中枢更大剂量：兴奋大脑，烦躁不安、多言、谵妄等中毒剂量：产生幻觉、定向障碍、运动兴奋、以至惊厥、抽搐第8页,共31页，星期六，2024年，5月*【临床应用】1)解除平滑肌痉挛:各种内脏绞痛迅速缓解胃肠道绞痛；胆绞痛及肾绞痛常与镇痛药合用尿频、