剂型与药物动力学（口腔科临床用药课件）.pptx

;目的要求;药物剂型;药物剂型（dosagforms）

将药物制成适合于医疗预防应用，并具有与一定给药途径相对应的形式，此种形式称之为药物剂型（dosageforms)，简称剂型。简单来说：将药物制成适用于临床使用的形式。;;;;;;检测;二、药物剂型的分类---按给药途径分类;;三、常用剂型---按剂型分类;;;;;;;药物剂型的发展;;;;;五、药品剂型使用常见的不适宜行为;2.破分肠溶胶囊或肠溶片服用

;3.舌下含化药或口腔含化药用于口服;剂型小结;检测;;目的要求;药物动力学;药物代谢动力学（pharmacokinetics，PK）

又称药物动力学或药代动力学，简称药动学：

是研究药物在体内运转及代谢变化的过程（吸收、分布、代谢、排泄)和药物浓度随时间变化的规律性的科学。

;药物代谢动力学;;;;;;检测;;药物在体内发生化学变化的过程，叫代谢或称为生物转化。代谢反应需要体内各种酶的催化下才能发生，主要的酶有氧化-还原酶、水解酶和结合酶等。;一、药物的体内过程;;3.代谢酶系--非特异性

特点非专一性酶选择性低、变异性大、酶活性易诱导

定义肝药酶肝微粒体混合功能氧化酶系统，其主要氧化

酶为细胞色素P450酶系（cytochromeP450,CYP450）

能催化数百种药物

主要部位肝脏其次肠肾肺血浆

;药酶诱导剂酶活性代谢血药浓度药效

药酶抑制剂酶活性代谢血药浓度药效

;常见的药酶诱导剂和药酶抑制剂;案例;近年来发现苯巴比妥是一个典型的药物代谢酶诱导剂，可促进多种药物代谢。此外，它能刺激肝细胞微粒体生成葡萄糖醛酸转移酶，该酶能结合胆红素。因此苯巴比妥可用于治疗新生儿高胆红素血症及肝内胆汁淤积性黄疸。近年来又发现它能诱发排卵。;检测;;二、药动学常见参数;（二）药物血浆半衰期（half-life-time,T1/2）

血浆药物浓度下降一半所需的时间例T1/2=8h

（三）稳态血药浓度（steadystateconcentration,Css）

符合恒比或恒量消除的药物，连续恒速或分次恒量给药按半衰期间隔给药，经4~5个半衰期血药浓度可达相对平衡的稳态浓度

;药物血浆半衰期的意义;检测;;??五）清除率（clearance);（六）血药浓度-时间曲线下面积;小结;思考题