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甲地孕酮--第1页

甲地孕酮

甲地孕酮为一高效黄体激素,除与雌激素配伍用作口服避孕药外,单独使用本品作为速

效避孕药。本品从胃肠道吸收,主要从尿液排出,也可以从粪便排出,代谢物为葡糖醛酸甙。

虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了,但一般认为是

通过脑垂体的抗孕酮效应。

基本信息

药物名称:甲地孕酮

英文名称:Megestrol

药物别名:醋酸甲地孕酮、去氢甲酮、去氢甲孕酮

英文别名:Minigest、Niagestin、Ovaban、Ovarid、Volplan

分类:激素治疗类

药理作用

由于将孕酮类药剂直接注入于子宫内膜腔内造成的明显变化所引起的效应。同样,

本品对乳腺癌的抗癌效应的作用机制也不清楚。但通过实验证明甲地孕酮对3T3-L1成

纤维细胞有促进分化作用,使前脂肪细胞转变为脂肪细胞。这一对脂肪细胞的促进分化

作用可能提示甲地孕酮在活体的作用机制。

甲地孕酮为一高效黄体激素,除与雌激素配伍用作口服避孕药外,单独使用本品作

为速效避孕药。本品从胃肠道吸收,主要从尿液排出,也可以从粪便排出,代谢物为葡

糖醛酸甙。虽然本品(醋酸甲地孕酮)对子宫内膜癌的抗肿瘤效应的确切机制尚不明了,

但一般认为是通过脑垂体的抗孕酮效应。也有证据提示对子宫内膜的局部作用。

用合成的甲地孕酮治疗乳腺和前列腺癌一个明显的副反应是增强食欲,体重增加,

且不一定伴有液体潴留。虽与激素对肿瘤的疗效是无关的,但这是一个有利的副反应。

适应症

治疗月经不调、功能性子宫出血、子宫内膜异位症;晚期乳腺癌和子宫内膜腺癌;

亦可作为短效复方口服避孕片的孕激素成分。

1.用于避孕,还可治疗痛经、功能性子宫出血、子宫内膜异位症等。2.本品适用

于晚期乳癌和子宫内膜癌作为姑息性治疗(即治疗复发性、不能手术的或已转移的癌症

患者)。

本品不能取代目前已被接受的治疗措施,诸如外科手术,放疗或化疗。3.服用甲

地孕酮能提高食欲、增加体重。可妥善控制癌症病人的厌食及恶液质,从而提高癌症患

者的生活质量。

用法用量

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①治疗闭经,一次4mg,一日2~3次,连服2~3日,停药2~7日,即有撤退性

出血;

②治疗功能性出血,一次4mg,每8小时一次,每3日减量一次,减量不超过原剂

量的1/2,直至每日维持量4mg,共20日;

③治疗子宫内膜异位症,一次4mg,一日2次,连服7日后改为每日3次,每次4mg,

7日后再改为每日2次,每次8mg,再服7日,然后增至每日20mg,6周为一疗程;

④乳腺癌,一次40mg,一日4次,一日量160mg,连续2个月;⑤子宫内膜癌,一

次10~80mg,一日4次,一日量40~320mg,连续2个月

不良反应

与其它孕酮类药物相似,但一般较轻。少数病人出现头晕,恶心,呕吐,偶有不规

则出血。用甲地孕酮治疗癌症时,体重增加、水肿、恶心、子宫痉挛和类似库欣综合征

等不良反应发生率很高,也有少量病例出现血压上升、血栓、头痛、呼吸困难、阴道出

血、神经质、出汗、头昏、胃肠道综合征、皮疹、血小板减少。

体重增加为本品常见不良反应,是由于体内脂肪和体细胞体积增加所致,而不一定

伴有液体潴留。对于晚期癌症恶病质及体重下降患者,这种副作用常常是有益的。

血栓栓塞现象罕见报道,包括血栓性静脉炎及肺动脉栓塞。基它反应可引起乳房疼、

溢乳、阴道流血、月经失调、脸潮红。也有肾上腺皮质醇作用,满月脸、高血压、高血

糖。子宫出血发生率为1—2%。偶见恶心及呕吐,罕见困难、心衰、皮疹等反应。

服用禁忌

对本品过敏者禁用。对伴有严重血栓性静脉炎、血栓栓塞性疾病、严重肝功能损害

和因骨转移产生的高钙血症患者禁用。

对接受本品治疗的患者应进行常规的密切监测,对未控制的糖尿病及高血压患

者需小心使用。不主张用于乳腺癌的术后辅助治疗。禁用于妊娠诊断试验。

肝肾病,乳房肿块者忌用。子宫肌瘤及高血压患者慎用。在妊

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