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药物相互作用（是否有潜在临床意义）

（1）药物相互作用对药效学的影响

①作用相加或增加疗效

（a）作用不同的靶位，产生协同作用：

▲磺胺甲噁唑（SMZ）＋甲氧苄啶（TMP）——分别作用于二氢

叶酸合成酶和二氢叶酸还原酶，使细菌叶酸代谢双重阻断，称为复方

新诺明。

▲阿托品＋胆碱酯酶复活剂（解磷定和氯磷定）——用于治疗有

机磷中毒。

▲普萘洛尔与美西律联用——对室性早搏及室性心动过速有协同

作用，但联用时应酌减用量。

（b）保护药品免受破坏，从而增加疗效：

▲β-内酰胺类抗生素＋β-内酰胺酶抑制剂（克拉维酸、舒巴坦可

保护β-内酰胺类抗生素免受开环破坏），例如：阿莫西林-克拉维酸钾。

▲亚胺培南＋西司他丁钠——亚胺培南可在肾脏中被肾肽酶破坏，

西司他丁钠为肾肽酶抑制剂，保护亚胺培南在肾脏中不受破坏，保证

药物的有效性。

▲左旋多巴＋苄丝肼/卡比多巴——苄丝肼/卡比多巴为脱羧酶抑

制剂，可抑制外周左旋多巴脱羧转化为多巴胺，使进左旋多巴通过血

脑屏障，进入脑部发挥作用，降低外周性心血管系统的不良反应。

（c）促进机体利用：

▲铁＋维生素C——维生素C为还原剂，可使铁转变为2价铁剂，

易被人体吸收。

（d）延缓或降低耐药性，以增加疗效：

▲青蒿素＋乙胺嘧啶/磺胺多辛——延缓青蒿素耐药性产生。

▲磷霉素＋其他类抗菌药（β-内酰胺类、氨基糖苷类、大环内酯

类、氟喹诺酮类）——有协同或相加作用，可减少耐药菌株产生。

②减少不良反应

▲阿托品＋吗啡——前者可减轻后者所引起的平滑肌痉挛而加强

镇痛作用。

▲普萘洛尔＋硝酸酯类（硝酸甘油、硝酸异山梨酯）——协同抗

心绞痛，互相减少不良反应。

▲普萘洛尔＋硝苯地平——提高抗高血压、抗心绞痛疗效，互相

减少不良反应。

▲普萘洛尔＋阿托品——可消除普萘洛尔引起的心动过缓以及阿

托品引起的心动过速。

③敏感化作用

一种药物可使组织或受体对另一种药物的敏感性增强。

▲排钾利尿药＋强心苷——排钾利尿药可使血浆钾离子浓度降低，

使心脏对强心苷敏感性增强，容易发生心律失常。

▲利血平、胍乙啶+拟肾上腺素药——可增加肾上腺素受体敏感

性，导致拟肾上腺素药的升压作用增强。

④拮抗作用

▲甲苯磺丁脲＋氢氯噻嗪——前者促进胰岛β细胞释放胰岛素，后

者直接拮抗该作用，属竞争性拮抗。

▲吗啡＋纳洛酮/纳曲酮——纳洛酮/纳曲酮为阿片受体完全拮抗

剂，二者与阿片受体的亲和力极大，远大于吗啡与阿片受体的亲和力，

属竞争性拮抗。

⑤增加毒性和药品不良反应

▲肝素与阿司匹林（抗血小板聚集）、双嘧达莫（抗血小板聚

集）、非甾体类抗炎药（易致胃肠道出血）、右旋糖苷（血容量扩充

药）合用，可增加出血危险。

▲氨基糖苷类与依他尼酸、呋塞米、万古霉素合用，可增加耳毒

性和肾毒性。

▲甲氧氯普胺与吩噻嗪抗精神病药合用可加重锥体外系反应。

（2）药物相互作用对药动学的影响

①影响吸收

▲络合，影响吸收——抗酸类药物中的金属离子（钙、镁、铝、

铋、铁等）与四环素类同服，可形成难溶性络合物，不利于吸收，影

响疗效。

▲减慢排空，增加吸收——抗胆碱药（如阿托品、颠茄、丙胺太

林等）可延缓胃排空，增加药物吸收。

▲加快排空，影响吸收——甲氧氯普胺（胃复安）、多潘利酮

（吗丁啉）可促进胃肠排空，减少吸收。

②影响分布

游离型药物＋血浆蛋白血浆蛋白结合型药物（药物的贮存、运输

形式，结合型药物无药理活性，不能透过生物膜转运至靶器官）。

两种药物竞争性与血浆蛋白结合，结合力弱的药物则游离型浓度

增大，疗效增强。

▲血浆蛋白结合力强的阿司匹林、依他尼酸、水合氯醛，与磺酰

脲类降糖药、抗凝血药、抗肿瘤药合用，可置换出后三者的结合蛋白，

使后三者的游离型药物增加，血浆药物浓度升高。

③影响代谢

肝药酶诱导剂：使合用的药物加速代谢而提前失效或使合用的前

体药物加速转化为活性药物。如苯巴比妥、苯妥英钠、卡马西平、利

福平等。

肝药酶抑制剂：使合用的药物代谢减慢，体内浓度增加。如唑类

抗真菌药（氟康唑、依曲康唑、酮康唑）、大环内酯类抗生素（红霉

素、克拉