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甲状腺激素和抗甲状腺药

甲状腺激素得合成，贮存，分泌与调节

碘得摄取：

甲状腺腺泡细胞有高度摄取与浓集碘

得能力，正常时比血浆高25倍，甲亢时高250

倍。

碘得活化与酪氨酸碘化

一碘酪氨酸

(monoiodotyrosine:MIT)二碘酪氨酸

(di-iodotyrosine:DIT)

偶联：MIT+DIT---T3

DIT+DIT---T4

所需要得酶：过氧化物酶，

合成场所：甲状腺球蛋白(TG)、

释放在蛋白水解酶作用下，甲状

腺球蛋白(TG)分解且释放出T3,T4,进入血液中。

调节

主要受下丘脑---垂体系统得调节

通过释放二种激素：

下丘脑：促甲状腺激素释放激素(thyrotropinreleasinghormone,TRH),

腺垂体：促甲状腺激素

食物中碘含量对T₃,T₄合成与释放得调节

(thyroidstimulatinghormone,TSH)

MIT过氧T₃

DIT/化物酶T₄TG上得酪DIT

氨酸残基

TSH

腺垂体

TRH个

下丘脑

甲

状过氧活腺性细化物酶碘胞

甲状腺激素合成、分泌调节

血液

蛋白T₃水解酶T₄

滤泡腔胶质

液

血

第1节甲状腺激素类药

(常用得制剂：

(甲状腺片

(碘塞罗宁(三碘甲状腺原氨酸)(甲状腺素钠

【体内过程】

T₃T₄

生物利用度：90%-95%50%-75

血浆蛋白亲与力：低高

血浆游离型：0、2%-0、5%0、

03%

显效时间：作用快而强弱而短

【药理作用】

1维持生长与发育：蛋白质合成2促进代谢：促进物质氧化分解3提高交感神经得敏感性

【作用机制】

与细胞膜上得T₃,T₄受体结合，被动转入细胞内，与胞浆结合蛋白结合，进一步调节细胞核内T3受体所中介得基因表达，增加相关mRNA及蛋白质得合成，而发挥作用。

大家学习辛苦了，还是要坚持

继续保持安静

2、促进物质代谢

增加机体耗氧量，提高基础代谢率，产热量增多

3、提高交感一肾上腺系统感受性

A32yearoldmanpresentswithheatintoleranceandweightloss、Hehaslosttenpoundsinthelastsixweeksbutsayshisappetiteisverygood、

Hesaysheisalwayshot,eveninair-

conditionedrooms、After

questioning,healsoadmitstohavingincreasednervousness,trouble

concentrating,andpalpitations、Heishavingtroubledoingfinemotor

tasksbecauseofatremor、Physicalexamrevealsapatientwithwarm,

smooth,moistskinandadiffusegoiterwithapalpablethrillandhruit、

1、呆小病

*预防为主*尽早诊治*终身治疗

2、黏液性水肿Hiied

3、单纯性甲状腺肿

*预防为主*补充治疗

4、T₃抑制试验

摄碘抑制率50%单纠

50%甲亢

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【临床应用】(甲状腺功能减退替代治疗)

Hyperfunctioningthyroid(goiter)

ADAM.

第2节抗甲状腺药

分类：

硫脲类(thiourease)

碘与碘化物(iodineandiodide)放射性碘(radioiodine)

B受体阻断剂(B-adrenalreceptorblocker)

一、硫脲类(thioureas)

硫氧嘧啶类：甲硫氧嘧啶丙硫氧嘧啶

咪唑类：甲硫咪唑(她巴唑)卡比马唑(甲亢平)

【体内过程】

口服：吸收快，30min起效，2h达峰浓

生物利用度：80%,血浆蛋白结合率：75%

组织分布特点：甲状腺浓度最高，易通过胎盘，进入乳汁

只要经肝脏代谢灭活。

【药理作用及机制】

(1抑制甲状腺激素得合成

(2减弱由B受体介导得糖