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第三十六章
甲状腺激素及抗甲状腺药
ThyroidHormoneandantithyroidDrugs
辽宁医学院药理教研室刘晓健讲师
基本要求
1.掌握硫脲类抗甲状腺药的作用、作用机制、临床用途,不良反应。
2.掌握大剂量碘抗甲状腺作用和应用。
3.了解放射性碘、β受体阻断药对甲状腺机能亢进的治疗作用、应用注意。
4.了解甲状腺素制剂的临床应用。
甲状腺素(T₄)
36.1甲状腺激素三碘甲状腺原氨酸(T₃)
分泌过少一呆小病(cretinism)
粘液性水肿(myxedema)
单纯性甲状腺肿
分泌过多一甲状腺功能亢进症
(hyperthyroidism),简称甲亢
图35-1甲状腺激素合成、分泌、调节和抗甲状腺药作用环节
TG:甲状腺球蛋白;T:略氨酸;MIT:一碘酪氨酸;DIT:二碘略氨酸;
T₄:四碘甲状腺原氨酸;T₈:三碘甲腺原氨酸
T₂T₄
化T,蛋白水解
血液外周组织T,T,T
T₄T
T₄
⑩
下丘脑
TRH(一)
垂体前叶
TSH(一)
甲状腺
【甲状腺激素合成、分泌、调节和】
脱碘
I(I+)
T
TT-TC
TT
1-
过氧化
k
(一)
MIT
MITDIT过氧
(一)
胃肠I-
血液1-
丙硫氧吨啶
β受体阻断药
破坏
181I
TDITT(TcrT
流腺类
MITDIT
大量I-
大量I-
缩合
碘化
(一)
(一)
【生理及药理作用】
1.维持正常生长发育促进蛋白质合成及骨骼和CNS的生长发育。
T₃,T₄分泌不足婴幼儿---呆小病(克汀病),
成人---粘液性水肿
2.促进代谢和产热促进物质氧化,使耗氧量个,基础代谢率升高、产热量增多。
3.提高机体交感-肾上腺系统的感受性提高机体对儿茶酚胺的敏感性。T₃T₄分泌过多→甲亢
图7.45甲状腺功能
减退症
严重的甲状腺功能减退症引起一些中度的面部虚肿,眼眉外侧轻微变薄但头发不稀疏。
图13-18幼年粘液性水肿
甲状腺激素受体T₃受体
分布:细胞膜、线粒体和核内
。T₃+R—→T₃R+CBP——基因
(胞浆)(胞核)
【作用机制】
【临床应用】
1.甲状腺功能低下的补充替代疗法
1)呆小病
2)粘液性水肿
3)单纯性甲状腺肿
2.T₃抑制试验
图13-15单纯性甲状腺肿伴结节
(头颈部照片)
36.2抗甲状腺药antithyroiddrugs
甲状腺功能亢进症(hyperthyroidism),简称甲亢,是多种病因引起的甲状腺激素分泌过多导致的一种代谢紊
乱综合症
治疗:手术治疗药物治疗
【硫脲类】
【硫脲类药理作用及机制】
1.抑制甲状腺激素的合成
抑制甲状腺过氧化物酶→抑制酪氨酸的碘化及耦
联,(药物本身被氧化)→甲状腺激素生物合成↓
对已合成的甲状腺激素无效,显效慢。
反馈性增加TSH分泌而引起腺体代偿性增生、腺体增大充血,严重者可出现压迫症状。
【硫脲类】
【硫脲类临床应用】
1.甲亢的内科治疗:
轻型、不适宜手术或术后复发不适于1311治疗者。
2.术前准备:
旨在减少麻醉和术后并发症及甲状腺危象。
术前二周加服碘剂,利于手术。
3.甲状腺危象的治疗:大剂量碘剂+大剂量的硫脲类药物+其他综合措施
Questions
1.简答甲状腺激素的临床适应症有哪些?
2.简述丙硫氧嘧啶(硫脲类)的药理作用、
机制及应用.
3.甲亢术前准备和甲状腺危象的治疗用药?
第三十七章
胰岛素及口服降血糖药
Insulinandoralhypoglycaemicdrugs
基本要求
1.掌握胰岛素的作用、临床应用和不良反应。
2.了解胰岛素的作用机制和常用制剂特点
3.了解胰岛素增敏药、磺酰脲类、双胍类、α-糖苷酶抑制剂的作用特点。
临床表现:
三多一少
◆急性并发症:高渗性非酮症糖尿病昏迷、酮症酸中毒
◆慢性并发症:动脉粥样硬化:心脑神经病变;多发性周围神经病
变;皮肤及其它:皮肤溃疡、皮肤真菌感染、急性细菌性感染
胰岛素绝对或相对不足
引起的以高血糖为特征的一种代谢紊乱性疾病。
持续的高血糖会引起多器官的损害、功能异常或衰竭。
糖尿病概述
I型糖尿病一胰岛素依赖性糖尿病(幼年型)
(insulindependentdiabetesmellitus,IDDM)
自身免疫机制引起B细胞破坏,胰岛素绝对缺乏
Ⅱ型糖尿病一非胰岛素依赖型糖尿病(n
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