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第10章
第章
10
促性腺激素释放激素拮抗剂
促性腺激素释放激素拮抗剂
延安市人民医院妇科
延安市人民医院妇科
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一、促性腺激素释放激素拮抗剂的结构
一、促性腺激素释放激素拮抗剂的结构
1.促性腺激素释放激素拮抗剂是经过人工改造后
的一种应用于临床的药物；
2.促性腺激素释放激素拮抗剂是在促性腺激素释
放激素(GnRH)的根底上经过人工改造后使其在
体内不容易被肽链内切酶裂解，稳定性增强，
半衰期延长，临床应用更平安，与GnRH受体的
亲和力是GnRH的20倍；
3.临床上常用的促性腺激素释放激素拮抗剂：
4.西曲瑞克、加尼瑞克。
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作用原理
作用原理
GnRH拮抗剂主要通过
快速竞争性结合GnRH受体
结合来阻断GnRH与其受体
结合，从而阻断二聚体复合
物的形成和信号的传递。
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作用原理〔以下图〕
作用原理〔以下图〕
下丘脑GnRH神经元
〔分泌GnRH〕
GnRH拮抗剂
+阻断GnRH的作用
垂体促性腺激素细胞
〔分泌FSHLH〕
++
卵巢颗粒细胞卵巢泡膜细胞
〔分泌雌二醇〕〔分泌雄激素〕
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与GnRH冲动剂相比，GnRH拮
与GnRH冲动剂相比，GnRH拮
抗剂在卵巢刺激过程中的作用特
抗剂在卵巢刺激过程中的作用特
点：
点：
1.不发生“flare-up〞效应：也就是不会刺
垂体分泌FSH和LH
2.控制性超排卵时无低雌激素病症：GnRH
拮抗剂在卵巢刺激后才开始使用，因此不
会出现垂体—卵巢处于抑制状态而引起低
雌激素病症
3.控制性超排卵的治疗疗程缩短：也就是与
受体的作用时间短
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4、控制性超排卵时减少促性腺激素〔Gn)用
量〔有关研究发现〕
5、具有灵活性：GnRH拮抗剂可应用于月经
周期的任何阶段，应用后，能快速抑制垂
体分泌FSH、LH
6、快速逆转性：由于GnRH拮抗剂应用后，
垂体GnRH受体仍保持功能。因此，足量的
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