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四环素类及氯霉素类
抗生素
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v抗菌谱广〔旧称广谱抗生素〕
v大多数G+、G-菌
v四体〔立克次体、衣原体、支原体、螺旋体)
v某些原虫〔阿米巴〕
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四环素类
v根本结构:氢化骈四苯〔四个环〕
v性质:酸性环境中稳定
v
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分类
v天然:
四环素
土霉素
v半合成:
多西环素
米诺环素
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天然四环素
v药动学
v吸收:天然四环素类吸收好,但不完全
v每0.5g,并不成比例增加吸收,餐后服
v血浓度降低50%。
v多价金属离子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+
等在肠道与其络合,减少其吸收。
v分布:广泛分布于体内各组织,易渗入胸腔、腹腔、
v胎儿循环及血液中,易与骨和牙齿结合,不易
v透过血脑屏障,脑脊液浓度低
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抗菌作用〔快速抑菌药〕
v1、抗菌谱〔广谱G+菌〉G-菌〕
vG+菌:链球菌、肺炎球菌、局部葡萄球、炭疽、
v破伤风、产气杆菌
vG-菌:脑膜炎球、大肠杆、痢疾杆、肺炎杆、流
v感杆、布氏杆
v四体:支、衣、立克次体、螺旋体
v某些原虫:阿米巴
v无效:绿脓、伤寒、结核、真菌、病毒
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2.抗菌机制〔快效抑菌药〕
v与30s亚基结合,抑制蛋白质合成
3、耐药性
耐药株较多,特别是G+球菌、肠道菌
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临床应用
v1、四体感染〔多为首选〕
v立克次体:斑疹伤寒、恙虫病
v衣原体:鹦鹉热,性病淋巴肉芽肿、衣原体肺炎,
非淋菌性尿道炎、子宫颈炎、沙眼
v支原体:支原体肺炎、盆腔炎
v螺旋体:回归热
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临床应用
v2.细菌性感染〔次选〕
vG-菌:布鲁、霍乱、痢疾、百日咳、急性
v前列腺炎〔大肠杆、衣原体〕、胆
v道感染〔混合〕
vG+菌:不及青霉素;痤疮
v3.阿米巴痢疾〔肠内〕:土霉素〔抑共生菌〕
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不良反响
1、局部刺激:胃肠道反响
饭后服减轻〔但减少吸收〕
注射刺激强,血栓性静脉炎
2、二重感染
敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖
真菌病:念珠菌所致鹅口疮
假膜性肠炎〔难辨梭菌〕:可致死
治疗:a.停广谱
b.抗菌
真菌:制霉菌素、二性霉素
难辨梭菌性肠炎:万古
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