利尿药和降血糖药课件.ppt

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2024-10-01 发布于河南
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利尿药和降血糖药Medicinalchemistry

利尿药和降血糖药Chapter10Diureticsand

SyntheticHypoglycemicDrugsSection1HypoglycemicDrugsSection2Diuretics

利尿药和降血糖药Section1

HypoglycemicDrugsTheclassictriadofsymptomsindiabetesispolyphagia,polydypsia(thirst),andpolyuria(excessurine).Allthreeresultdirectlyfromexcessiveserumglucoselevels.Type1diabetesusuallydevelopsinanacutemanner,althoughthedestructiveautoimmuneprocessmayhavebeenunderwayforsometime.Type2diabeteshasamoreinsidious,oftenasymptomaticonsetanditspresenceisusuallydetectedbyroutinemedicalexaminations.

利尿药和降血糖药DefinitionsTypeIDiabetes.Insulin-dependentdiabetesmellitus(IDDM),thisconditionoccurswhentheβ-cellsofthepancreaticisletsofLangerhansaredestroyed,probablybyanautoimmuneprocess,suchthatinsulinproductionisdeficient.Type2Diabetes.Noninsulin-dependentdiabetesmellitus(NIDDM)isveryfrequentlyassociatedwithobesityinitsmainlyadultvictims.Seruminsulinlevelsarenormalorelevated,soinessencethisisadiseaseofinsulinresistance.

利尿药和降血糖药BiochemistryandPathogenesisofDiabetes

利尿药和降血糖药ClassificationsFirstGenerationSulfonylureas:tolbutamide.SecondGenerationSulfonylureas:glibenclamide.ThirdGenerationSulfonylureas:glimepiride,repaglinide.Biguanides:metformin.α-GlucosidaseInhibitors:Acarbose,Miglitol.

利尿药和降血糖药MechanismofActionSulfonylureasinteractwithreceptorsonpancreaticβ-cellstoblockATP-sensitivepotassiumchannels.Thisinturnleadstoopeningofvoltage-sensitivecalciumchannelswhichproducesaninfluxofcalcium;theinfluxofcalciumresultsinβ-cellsproductionofinsulin.Anadditionaleffectofsulfonylureasissuppressionofgluconeogenesisintheliver.

利尿药和降血糖药Physical-ChemicalPropertiesSulfonylureasareweakacidsduetothemarkeddelocalizationofthenitrogenloneelectronpairbythesulfonylgroup.TheirpKasclusteraround5.0andtheyarestronglyprotei