抗癫痫药卡马西平合成新工艺的研究.docVIP

抗癫痫药卡马西平合成新工艺的研究.doc

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卡马西平新合成工艺研究第一部分卡马西平简介卡马西平作为目前主流抗癫痫药物之一,通过抑制突触部位的强直后期强化,限制致癫痫灶异常放电的扩散,或通过抑制丘脑前腹核内的电活动,达到治愈癫痫疾病或降低其复发率的目的该产品具有安全广谱价格低廉疗效肯定没有认知方面的不良反应等优点第二部分卡马西平合成新工艺的研究卡马西平主要采用新型合成工艺,研究重点设计了六条亚氨基芪的合成路线,并逐一通过了实验验证其中路线三四五六得到了目标产物亚氨基芪第三部分研究重点设计的合成

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抗癫痫药卡马西平合成新工艺的研究

摘要

卡马西平为现今主流抗癫痫药之一,它通过抑制突触部位的强直后期强化,限制致痫灶异常放电的扩散,或通过抑制丘脑前腹核内的电活动,达到治愈癫痫疾病或降低其复发率的目的。该产品具有安全、广谱、价格低廉、疗效肯定、没有认知方面的不良反应等优点。通过分析卡马西平传统合成工艺,发现其存在、步骤繁琐、反应条件苛刻及有溴代副产物残留等不足;且发现以亚氨基芪为原料合成卡马西平只需要氯甲酰化和氨化两步反应,因此,亚氨基芪是合成卡马西平的关键中间体。

研究重点设计了六条亚氨基芪的合成路线,并逐一通过了实验验证。其中路线三、四、五、六得到了目标产物亚氨基芪,路线

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