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2022.10.27肿瘤药物简要作用机制、临床应用及处方点评注意事项

2020年全球肿瘤状况新发例数死亡例数大约三分之一的癌症死亡源自烟草使用、高体重指数、酒精消费、水果和蔬菜摄入量低以及缺乏身体活动。如果能得到及早发现和有效治疗，许多癌症是可以治愈的。WHO

肿瘤5年生存率变化中国癌症的5年生存率从2003-2005年的30.9%上升到2012-2015年的40.5%，2030年目标再提高15%美国（2022年）肿瘤数据显示约有70%的患者生存期超过5年。

肿瘤治疗方法手术切除药物治疗A.传统化疗药物B.靶向药物C.免疫药物放射治疗ABC

化疗药物根据化学性质分类烷化剂烷化剂属于细胞毒类药物，与细胞的蛋白质和核酸结合进而杀伤肿瘤细胞，对细胞有直接毒性作用。激素类对于激素依赖性恶性肿瘤（如乳腺癌、子宫癌、前列腺癌）的治疗通常辅助内分泌治疗，可应用抗肿瘤激素类药物选择性作用于激素受体，阻断其与受体的结合，从而抑制肿瘤生长。铂类化合物进入肿瘤细胞后与DNA形成Pt-DNA加合物，从而介导肿瘤细胞坏死或凋亡，进而产生抗癌效果。抗肿瘤抗生素抗肿瘤抗生素是一类由微生物产生的具有抗肿瘤活性的化学物质，放线菌素D是第一个被应用在临床上的抗肿瘤抗生素。抗代谢药物抗代谢药物是一类通过干扰必需的生化过程而起效的抗肿瘤药物，包括胸苷酸合成酶抑制剂、DNA聚合酶抑制剂、二氢叶酸还原酶抑制剂、嘌呤核苷酸合成抑制剂等抗肿瘤植物药目前临床应用较广泛的抗肿瘤植物药包括生物碱类抗肿瘤药物、萜类抗肿瘤药物、多酚类抗肿瘤药物、多糖类抗肿瘤药物等。

根据作用肿瘤细胞时期化疗药物分为分类细胞周期非特异性（CCNS）细胞周期特异性（CCS）特点1.对增殖周期中各期细胞均有杀伤作用，对G0期细胞也有一定作用2.与DNA结合而破坏其功能3.作用强烈而快速，剂量依赖性1.仅对增殖周期中某一时期有较强作用2.影响DNA合成或阻止有丝分裂3.作用相对慢而弱类型1.烷化剂2.抗肿瘤抗生素3.铂类化合物1.抗代谢药物（S）2.抗肿瘤植物药（M/S）1.DNA合成前期（G1）2.DNA合成期（S）3.DNA合成后期（G2）4.有丝分裂期（M）

临床常用的烷化剂类药物细胞周期非特异性药物(CCNS）1.环磷酰胺/异环磷酰胺2.司莫司汀3.尼莫司汀4.替莫唑胺

烷化剂的简要临床应用环磷酰胺（CTX）

异环磷酰胺（IFO）尼莫司汀替莫唑胺白血病、恶性淋巴瘤、卵巢癌、睾丸癌、乳腺癌、神经母细胞瘤、软组织肉瘤脑肿瘤、恶性淋巴瘤、骨髓瘤胶质瘤、转移性黑色素瘤1.骨髓抑制、大剂量使用时出血性膀胱炎(水解产物：丙烯醛)2.充分水化(3L/日)、碱化尿液、使用泌尿系统保护剂（美司钠）1.骨髓抑制、胃肠道反应、肺部毒性2.骨髓抑制呈延迟性反应，白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，用药6周内每周查血常规1.剂量限制性毒性为骨髓抑制，最低点第21-28天2.常见恶心呕吐，口服吸收迅速完全，0.5-1.5小时达峰浓度，呕吐后无需补服

临床常用的抗肿瘤抗生素阿霉素、表柔比星、吡柔比星、柔红霉素米托蒽醌丝裂霉素博来霉素、放线菌素D细胞周期非特异性药物（CCNS）蒽环类蒽醌类乙撑亚胺类多肽和蛋白质

蒽环类药物简要临床应用CSCO蒽环类药物心脏毒性防治指南临床应用：白血病、恶性淋巴瘤、肉瘤、乳腺癌、卵巢癌、胃癌等不良反应：均有心脏毒性（生成自由基），剂量限制，可用右丙亚胺预防（300mg/m2）

6-巯基嘌呤氟尿嘧啶卡培他滨替吉奥吉西他滨阿糖胞苷甲氨蝶呤培美曲塞临床常用的抗肿瘤抗代谢药叶酸拮抗剂类嘧啶拮抗剂类嘌呤拮抗剂类影响核酸生物合成，作用于S期（CCS）

抗肿瘤抗代谢药简要临床应用1.白血病、淋巴瘤、骨肉瘤、绒毛膜癌、葡萄胎1.与亚叶酸钙（CF）合用疗效明显提高2.5-Fu为时间依赖性药物，持续给药疗效较好且副反应较轻，46-48小时持续静滴3.食管癌、肠癌、胃癌、肝癌、胰腺癌1.在体内经胸苷磷酸化酶转化成5-Fu2.结直肠癌、胃癌、乳腺癌等1.复方制剂：替加氟+吉美嘧啶+奥替拉西钾2.替加氟体内转化为5-Fu，吉美嘧啶抑制DPD增效作用，奥替拉西钾减轻胃肠道毒性3.胃癌（结直肠癌、胰腺癌、胆管癌、乳腺癌）甲氨蝶呤氟尿嘧啶卡培他滨替吉奥1234

临床常用的抗肿瘤植物药CCS1.长春花碱2.长春新碱3.长春地辛4.长春瑞滨1.羟基喜树碱2.拓朴替康3.伊立替康1.依托泊苷（VP-16）2.替尼泊苷（VM-26）1.紫杉醇2.多西他赛3.白蛋白紫杉醇4.脂质体紫杉醇长春碱类喜树碱类（TOPO-Ⅰ）鬼臼类（TOPO-Ⅱ）紫杉烷类

长春碱类药物的临床应用机制：阻止微管蛋白生成，抑制有丝分裂。属CCS（M期）ADR：骨髓抑制、神经毒性长春花碱（VLB）：白血病、淋巴瘤/骨髓抑制长春新碱（VCR）：儿童急