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2）19-去甲睾酮类孕激素 －－以睾酮为先导化合物 在睾酮的17α位引入乙炔基，所得的化合物并不呈现雄激素活性，而具有孕激素样活性，后称之为妊娠素。 将妊娠素结构中的19-甲基去掉，得到炔诺酮，孕激素活性为妊娠素的5倍，雄性活性下降，可口服；主要与炔雌醇合用作为短效口服避孕药。 本文档共64页；当前第31页；编辑于星期二\17点13分 睾丸素 妊娠素 炔诺酮 本文档共64页；当前第32页；编辑于星期二\17点13分 左炔诺孕酮Levonorgestrel 活性是炔诺酮的20倍，作用时间更长。是最先实现工业化生产的全合成甾体激素。 本文档共64页；当前第33页；编辑于星期二\17点13分 3、抗孕激素药物 米非司酮Mifepristone 米非司酮可和黄体酮竞争受体，阻断受体与黄体酮的结合，使维持妊娠所必需的黄体酮难以发挥作用，由于子宫壁排斥胚胎而引起流产，有效地终止早孕。 本文档共64页；当前第34页；编辑于星期二\17点13分 五、肾上腺皮质激素 类药物 Adrenocorticoid Hormones 本文档共64页；当前第35页；编辑于星期二\17点13分 盐皮质激素：调节机体水盐代谢和维持电解质平衡；其代谢拮抗物用于利尿。以钠潴留活力作为盐皮质激素活力大小的指标。 糖皮质激素：主要与糖、脂肪、蛋白质代谢和生长发育等有密切关系，是一类重要药物。 本文档共64页；当前第36页；编辑于星期二\17点13分 治疗肾上腺皮质功能紊乱； 治疗自身免疫性疾病； 治疗变态反应性疾病； 治疗感染性疾病； 治疗器官移植的排异反应； 治疗皮肤病； 治疗白血病及其它造血器官肿瘤。 糖皮质激素的临床用途 本文档共64页；当前第37页；编辑于星期二\17点13分 1、天然的肾上腺皮质激素 属于孕甾烷类药物，具有孕甾烷基本母核，C-10、C-13位上都有角CH3，C-17位上有侧链，为还原性的α-醇酮基； A环：3-酮-4-烯； 糖皮质激素同时具有C17α的OH 和C11位上的OH或=O； 盐皮质激素不同时具有C17α的OH 和C11位上的OH或=O。 本文档共64页；当前第38页；编辑于星期二\17点13分 可的松Cortisone 氢化可的松Cortisol 可的松和氢化可的松为天然的糖皮质激素。 可作为抗炎激素药物使用，但长期使用有较严重的副作用。 本文档共64页；当前第39页；编辑于星期二\17点13分 2、糖皮质激素衍生物 20世纪60~70年代，对糖皮质激素的结构修饰是当时最热门的研究课题之一。 糖皮质激素化学结构修饰的主要目的集中在如何将糖、盐两种活性分开以减少副作用。 本文档共64页；当前第40页；编辑于星期二\17点13分 1）△1、2衍生物 氢化泼尼松Hydroprednisone 抗炎活性比氢化可的松增强3~4倍，钠潴留作用不增加。 临床上用于治疗类风湿关节炎、变态反应性疾病、过敏性疾病和白血病等。 本文档共64页；当前第41页；编辑于星期二\17点13分 2）6α-氟及9α-氟衍生物 6α-氟代氢化泼尼松 9α-氟代氢化泼尼松 6α-氟代氢化泼尼松的抗炎活性增强3~4倍，但无钠潴留副作用，适宜长期服用； 9α-氟氢化泼尼松的抗炎活性增加10倍，但其钠潴留活性增加300~600倍，无实用意义。 本文档共64页；当前第42页；编辑于星期二\17点13分 曲安西龙Triamcinolone 曲安奈德Triamcinolone Acetonide 曲安西龙的抗炎活性增强，钠潴留作用下降，但有其它副作用（如厌食、恶心、眩晕等）。 曲安奈德抗炎作用较氢化可的松增加20~40倍，几乎没有钠潴留作用，适用于类风湿性关节炎等症。 本文档共64页；当前第43页；编辑于星期二\17点13分 氟轻松Fluocinolone Acetonide 抗炎作用强，比氢化可的松大100倍，因有钠潴留副作用，仅供外用，是治疗各种类型皮炎和牛皮癣的优良药物。 本文档共64页；当前第44页；编辑于星期二\17点13分 3．16-甲基衍生物 地塞米松Dexamethasone 其抗炎作用是氢化可的松的28~40倍，副作用小； 口服和外用均可。口服用于治疗风湿热、类风湿性关节炎、红斑狼疮、白血病等疾病，外用的适应症与氟轻松相同，用于各种类型皮炎和牛皮癣等。 本文档共64页；当前第45页；编辑于星期二\17点13分 激素及相关药物制药工程专业演示文稿 * 本文档共64页；当前第1页；编辑于星期二\17点13分 * （优选）激素及相关药物制药工程专业 本文档共64页；