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本发明提供了一种PROTAC降解剂的制备及应用,涉及医药领域。本发明提供的具有降解活性的灵芝酸A‑PROTAC化合物,以灵芝酸A为原料,保留灵芝酸A的结构骨架,利用不同长度的脂肪链或聚乙二醇(PEG)链将其与E3泛素连接酶Cereblon(CRBN)或VHL配体进行连接,得到灵芝酸A衍生物GAAC1‑C10和V1‑V10。合成了新型的具有抗肿瘤等作用的灵芝酸A衍生物,合成方法简便。具有如下通式Ⅰ所示结构:
(19)国家知识产权局 (12)发明专利申请 (10)申请公布号 CN 116836217 A (43)申请公布日 2023.10.03 (21)申请号 202310798246.7 A61K 47/64 (2017.01)
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