药剂学第二章液体制剂习题与答案 .pdfVIP

第二章 液体制剂 一、名词解释 1. 液体药剂：指药物分散在适宜的分散介质中制成的液体形态的药剂 2. 溶解、溶解度和溶解速度: 溶解：一种或一种以上的物质以分子或离子状态分散于液体 分散介质的过程 溶解度：在一定温度（气压）下，在一定量溶剂中达到饱和时溶解的最大 药量 溶解速度：单位时间药物溶解进入溶液主体的量 3. 潜溶、助溶、增溶 潜溶：在混合溶剂中，各溶剂达到某一比例时，药物的溶解度出现了 极大值，这种现象称为潜溶 助溶：难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中行成可溶性分 子间的络合物、复盐或缔合物等，以增加药物在溶剂中溶解度的过程 增溶：难溶性药物在 表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并行成溶液的过程 4. 胶束 : 当浓度达到一定值时，表面活性剂分子中非极性部分会自相结合，行成聚集体， 使憎水基向里，亲水基向外，这种多分子聚集体称为胶束或胶团 5. HLB 值、CMC、cloud point :HLB：表面活性剂的亲水亲油平衡值；例：石蜡无亲水基， HLB=0 聚乙二醇全是亲水基，HLB=20 其余非离子型表面活性剂的HLB 介于0~20 之间 CMC： 开始行成胶团的浓度称为临界胶束浓度 cloud point：温度升高可致表面活性剂急剧下降 并析出，溶液出现混浊，发生混浊现象称为起昙，此时温度称为浊点或昙点 6. 乳剂和混悬剂: 乳剂：指互不相溶的两种液体混合，其中一相液体以液滴状态分散于另 一相液体中行成的非均相液体分散体系 混悬剂：难溶性固体药物以微粒状态分散于分散介 质中形成的非均相液体制剂 7. 絮凝:混悬微粒形成疏松聚集体的过程 二、思考题 1.液体制剂的特点及其分类方法有哪些？简述均相和非均相液体制剂的特征。 （1）优点：①药物以分子或微粒状态分散在介质中，分散度大，吸收快，能迅速发挥药效； ②给药途径多，可内服、外用；③易于分剂量，服用方便；④能减少某些药物的刺激性；⑤ 某些固体药物制成液体制剂后，有利于提高药物的生物利用度。 缺点：①药物分散度大，又受分散介质的影响，易引起药物的化学降解，使药效降低甚至失 效；②液体制剂体积较大，携带、运输、贮存不方便；③水性液体制剂容易霉变，需加入防 腐剂；④非均匀性液体制剂，药物的分散度大，分散粒子具有很大的比表面积，易产生一系 列的物理稳定性问题。 1）按分散系统分类： 分类方法： A 均相液体制剂①低分子溶液剂②高分子溶液剂。B 非均 2）按给药途径分类： 相液体制剂①溶胶剂②乳剂③混悬剂。 A 内服液体制剂，如糖浆剂、 乳剂、滴剂等。B 外用液体制剂①皮肤用液体制剂②五官科用液体制剂③直肠、阴道、尿道 用液体制剂。 （3）特征：1）均相液体制剂：单相分散，药物以分子状态均匀分散的澄 明溶液，热力学稳定体系 2）非均相液体制剂：多相分散，热力学不稳定、动力学不稳定 2.试述分散度与疗效、稳定性之间的关系。 分散度大，吸收快，能迅速发挥药效，稳定性高；分散度小，吸收慢，缓慢发挥药效，稳定 性低。 3.增加药物溶解度的方法有哪几种？ 加入增溶剂。使用助溶剂。应用潜溶剂。改变部分化学结构:制成盐类，在结构中引入与溶 剂有较强亲和力的基团 4.根据 Noyes-Whitney 方程，简述影响溶解速度的因素。 药物的表面积，药物的溶解度，溶出速率常数 5.试述表面活性剂定义、分类及结构特点。 具有很强的表面活性、使液体表面张力显著下降的物质。分类：1）离子型：①阳离子型、 ②阴离子型、③两性型。2）非离子型 结构特点：两亲分子，具有疏水烃链、亲水头基。 6.影响表面活性剂增溶的因素有哪些？ 1、 增溶剂用量 （CMC 以上） 2、 增溶剂性质 （种类，碳氢链长度，饱和度，分支状况） 3、 增溶质性质 （大小，形状，极性，分支状况） 4、 温度（离子型表面活性剂：温度升高加溶度增加 非离子表面活性剂：温度升高（昙 点下）加溶度较大程度提高） 7.举例简述各类表面活性剂的特点和在药剂学中的应用。 ⑴土温类。化学名称：聚氧乙烯脱水山梨醇脂肪酸酯类（聚山梨酯） 特点：非离子型、粘 稠、黄色液体，混合酯，亲水，对热稳定，不受pH 值影响，应用广，增溶剂、O/W 乳化剂 ⑵司盘类。化学