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生物碱为完成第1页/共28页第2页/共28页生物碱的生物活性 生物碱多具有显著而特殊的生物活性。如吗啡、延胡索乙素具有镇痛作用;阿托品具有解痉作用;小檗碱、苦参生物碱、蝙蝠葛碱有抗菌消炎作用;利血平有降血压作用;麻黄碱有止咳平喘作用;奎宁有抗疟作用;苦参碱、氧化苦参碱等有抗心律失常作用;喜树碱、秋水仙碱、长春新碱、三尖杉碱、紫杉醇等有不同程度的抗癌作用等。 第3页/共28页生物碱的分布 主要分布于植物界,在动物中发现得很少。双子叶植物:小檗科,毛茛科,木兰科,防己科, 罂粟科, 芸香科裸子植物: 红豆杉属,松属,云杉属,三尖杉 属,麻黄属单子叶植物:石蒜科,百部科,百合科 第4页/共28页海绵中含溴的生物碱,具有很强的细胞毒作用蟾蜍毒汁中的色胺第5页/共28页生物碱的分类 按生源结合化学骨架分类基于生物碱合成前体物的来源按植物来源分类如长春花生物碱、石蒜生物碱等)分类方法 按化学骨架分类(本教材选用) 按含N基核类型:如吲哚、喹啉等 按整个母核类型:如萜类、甾类等第6页/共28页(一)吡咯烷类3.吲哚里西啶类 1.简单吡咯烷类2.双稠吡咯烷类 红古豆碱(cuscohygrine) 一叶萩碱(securinine )野百合碱(monocrotaline)(无活性)(有抗癌活性)抗菌活性;对中枢神经系统有兴奋作用;抗肿瘤作用第7页/共28页大叶千里光碱阿托品样品的活性第8页/共28页(二)哌啶类生物碱*结构新颖的胆碱酯酶抑制剂。最初被用于重症肌无力和小儿麻痹症,1996年被成功开发为治疗老年性痴呆的新药。石杉碱甲(huperzine A)第9页/共28页苦参碱 氧化苦参碱matrine oxymatrine抗菌消炎药,用于治疗慢性宫颈炎、菌痢、肠炎等病症抗菌消炎药,用于慢性宫颈炎、菌痢、肠炎等。第10页/共28页(三) 托品烷类生物碱阿托品(atropine) R=H (dl)莨菪碱(hyoscyamine) R=H (l–)山莨菪碱(anisodamine) R=OH东莨菪碱(scopolamine) 樟柳碱(anisodine) 生化研究,抗胆碱药及检测金的试剂。第11页/共28页第12页/共28页(四)异喹啉类生物碱*(最大的一类) 1 简单异喹啉类猪毛菜碱(salsoline)2 苄基异喹啉类(最多)罂粟碱(papaverine)第13页/共28页3 双苄基异喹啉类 粉防己碱(tetrandrine) 第14页/共28页 4 阿扑芬类木兰碱(magnoflorine)5原小檗碱 类 小檗碱(berberine) 轮环藤酚碱 (cyclanoline) 第15页/共28页 6 普洛托品类 含羰基的小檗碱开环延胡索丙素(corydalis C)7吐根碱类异喹啉环带苯骈喹啉啶环吐根碱(emetine)第16页/共28页8 α-萘菲啶类 血根碱 (sanguinarine)9吗啡类 吗啡(morphine) R=H可待因(codeine) R=CH3 第17页/共28页(五)喹啉类生物碱奎尼丁奎宁(金鸡纳树皮中的抗疟有效成分,含量高达3%)第18页/共28页喜树碱及其类似物喜树碱(camptothecin) R=H 羟基喜树碱(hydroxycamptothecin) R=OH 第19页/共28页(六)吲哚生物碱(较多,有千余种)1. 长春碱和长春新碱长春碱 (vinblastine, VLB) R=CH3长春新碱 (vincristine, VCR)R=CHO第20页/共28页(七)大环生物碱美登碱(maylasine )第21页/共28页(八)萜类生物碱 二萜生物碱关附甲素( guanfu base A)紫杉醇 (taxol)第22页/共28页(九)有机胺类生物碱1. 代表化合物——麻黄碱、伪麻黄碱互为立体异构体,区别在于C1的构型不同。 麻黄碱R=H, R’=CH3 伪麻黄碱 (ephedrine) (pseudoephedrine)第23页/共28页2. 代表化合物—— 秋水仙碱秋水仙胺(colchamine)秋水仙碱(colchicine)与秋水仙碱作用相同, 毒性为其1/30~1/40。抑制有丝分裂,毒性大第24页/共28页(十)甾体生物碱浙贝甲素第25页/共28页第26页/共28页吐根碱(依米丁)第27页/共28页Title BackdropSlide BackdropPrint BackdropBackdrops:- These are full sized backdrops, just scale them up!- Can be Copy-Pasted out of Templat
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