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化疗药物的分类123第1页/共40页第2页/共40页化疗药物的特点选择性不高，在杀伤肿瘤细胞的同时对正常细胞也具杀伤力。对增殖旺盛的细胞最具杀伤力。对机体重要脏器有一定毒性，使器官功能受损。第3页/共40页化疗药物的分类及常用药物根据化学成分的不同分为六大类:烷化剂、 抗代谢类、抗生素类、植物碱类、激素类和杂类。第4页/共40页烷化剂氮芥： 主要用于恶性淋巴瘤及癌性胸膜、心包及腹腔积液。第5页/共40页烷 化 剂环磷酰胺（CTX）机制：本品在体外无抗肿瘤活性，进入体内后先在肝脏中经/doc/6239466-6452841.html微粒体功能/doc/5938657-6151590.html氧化酶转化成醛磷酰胺，而醛酰胺不稳定，在肿瘤细胞内分解成酰胺氮芥及丙烯醛，酰胺氮芥对肿瘤细胞有细胞毒作用。环磷酰胺是双功能烷化剂及/doc/6818177-7035221.html细胞周期非特异性药物，可干扰DNA及RNA功能，尤以对前者的影响更大，它与DNA发生交叉联结，抑制DNA合成，对S期作用最明显。此外本品还具有显著免疫抑制作用。临床用于恶性淋巴瘤，/doc/5358732-5594285.html多发性骨髓瘤，/doc/7147898-7371703.html白血病、乳腺癌、卵巢癌、宫颈癌、前列腺癌、/doc/5356361-5591858.html结肠癌、支气管癌、/doc/5336923-5572362.html肺癌等，有一定/doc/5825188-6038006.html疗效。也可用于/doc/5357763-5593314.html类风湿关节炎、儿童/doc/5358962-5594516.html肾病综合征以及自身免疫疾病的治疗。骨髓抑制(最低值 1～2 周， 一般维持 7～10 天，3～5 周恢复)、脱发、消化道反应、口腔炎、膀胱炎。本品的代谢物对尿路有剌激，故应用时应鼓励病人多饮茶水。第6页/共40页烷化剂异环磷酰胺（IFO）与环磷酰胺不同，有一个氯乙基连接恶唑磷酰胺环上，此一结构的差异使其理化性质改变，如异环磷酰胺的溶解度增加，使代谢活性亦增强。异环磷酰胺的细胞毒作用是与DNA发生交叉联结。异环磷酰胺是细胞周期非特异性药物。用于抗肿瘤：白血病，精原细胞睾丸癌，肺癌，/doc/5630242.html非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。主要毒性反应为1、泌尿道刺激，如不给尿路保护剂有 18%～40% 可出现血尿。 2、肾毒性表现为血肌酐升高，高剂量时甚至可导致肾小管坏死。肾功能不全的病人应慎用。3、剂量过高、肾功能不全和既往用过顺铂的病人可有神经毒性，常表现为昏睡、意识不清，常在药物治疗期内或停药后短期内出现。4、骨髓抑制，白细胞和血小板下降常出现于给药后第 8～12 天。第7页/共40页烷化剂氮烯咪胺（DTIC）主要不良反应常见胃肠道反应，如食欲不振、呕吐及恶心，偶有腹泻。 骨髓抑制主要为白细胞和血小板减少。 部分病人出现流感样症状、感觉异常、高热、肌肉痛以及肝、肾功能损伤。司莫司汀 (1)肺癌，恶性黑色素瘤，恶性淋巴瘤，胃癌，肠癌，肝癌。(2)脑瘤及各种恶性肿瘤脑转移。(3)晚期胰腺癌，乳腺癌，宫颈癌。口服给药：脂溶性强，可通过血脑屏障，进入脑脊液，常用于脑原发肿瘤及转移瘤 。给药30分钟及可在脑脊液中测到相当强的放射活性。不良反应：骨髓抑制，呈延迟性反应，有累计毒性。白细胞或血小板减少最低点出现在4～6周，一般持续5～10天，服药后可有胃肠道反应；轻度脱发；偶见全身皮疹，可抑制睾丸与卵巢功能，引起闭经及精子缺乏。替莫唑胺：口服用于多形性胶质母细胞瘤或间变形星形细胞瘤。第8页/共40页抗代谢类5氟尿嘧啶（5—FU ）是目前应用最广的抗嘧啶类药物，对消化道癌及其他实体瘤有良好疗效，在肿瘤内科治疗中占有重要地位。对多种肿瘤如消化道肿瘤、/doc/5355290.html乳腺癌、卵巢癌、绒毛膜上皮癌、子宫颈癌、肝癌、膀胱癌、皮肤癌（局部涂抹）外阴白斑（局部涂抹）等均有一定疗效。每次静脉滴注时间不得少于6～8小时；不良反应：1.恶心、食欲减退或呕吐。一般剂量多不严重。偶见口腔黏膜炎或溃疡，腹部不适或腹泻。周围血白细胞减少常见（大多在疗程开始后2～3周内达最低点，约在3～4周后恢复正常），血小板减少罕见。2.长期应用可导致神经系统毒性。3.偶见用药后心肌缺血，可出现心绞痛和心电图的变化。一般不宜和放射治疗同用。当伴发水痘或带状疱疹时禁用本品。第9页/共40页抗代谢药替加氟 （方克）为氟尿嘧啶的衍生物。不良反应：骨髓抑制反应轻，有白细胞、血小板下降。神经毒性反应有头痛、眩晕、共济失调、精神状态改变等。少数病人恶心、呕吐、腹泻、肝肾功能改变。局部注射部位有静脉炎、肿胀和疼痛。偶见发热、皮肤瘙痒、色素沉着。