乙磺酸尼达尼布软胶囊详细说明书与重点.docxVIP

乙磺酸尼达尼布软胶囊 英文名：Nintedanib esilate soft capsules 汉语拼音：Yi Huang Suan Ni Da Ni Bu Ruan Jiao Nang 【成份】 本品主要成份为：乙磺酸尼达尼布，化学名称：1H-吲哚-6-羧酸,2,3-二氢-3-[[[4-[甲基[(4-甲基-1-哌嗪基)乙酰基]氨基]苯基]氨基]苯基亚甲基]-2-氧-,甲酯,(3Z)-,乙磺酸盐(1:1)，化学结构式： 分子式：C31H33N5O4·C2H6O3S或C33H39N5O7S，分子量：649.76g/mol（乙磺酸盐），539.62g/mol（游离碱） 【性状】 本品为淡粉棕色（100mg规格）或棕色（150mg规格）不透明的椭圆形软胶囊，内容物为亮黄色黏稠混悬液。 【适应症】 本品用于治疗特发性肺纤维化（IPF）。 用于系统性硬化病相关间质性肺疾病（SSc-ILD）的药物。 【规格】 按C31H33N5O4计算（1）100mg（2）150 mg。 【用法用量】 应该由具有诊断和治疗IPF经验的医师启动本品的治疗。 本品推荐剂量为每次150mg，每日两次，给药间隔大约为12小时。 根据患者耐受程度可降低剂量至100mg，每日两次，治疗开始前及给药过程中需定期检查肝功能，一旦出现肝功能异常，应降低剂量或停药（参见【注意事项】、【不良反应】）。 本品应与食物同服，用水送服整粒胶囊。本品有苦味，不得咀嚼或碾碎服用。尚不清楚咀嚼或碾碎胶囊对尼达尼布药代动力学的影响。 如果漏服了一个剂量的药物，应在下一计划服药时间继续服用推荐剂量的药物，不应补服漏服的剂量。不应超过推荐的每日最大剂量300mg。 剂量调整：如可适用，除了对症治疗以外，本品的不良反应处理（参见【注意事项】、【不良反应】）可包括降低剂量和暂时中断给药直至特定不良反应缓解至允许继续治疗的水平。可采用完整剂量（每次150mg，每日两次）或降低的剂量（每次100mg，每日两次）重新开始本品治疗。如果患者不能耐受每次100mg，每日两次，则应停止本品治疗。 肝酶升高可能需要调整剂量或中断治疗。天冬氨酸氨基转移酶（AST）或丙氨酸氨基转移酶（ALT）增高在1.5倍正常值上限（ULN）之内，且无中度肝损伤（ChildPughB）迹象时，可中断治疗，或将本品降低剂量至每次100mg，每日两次。当肝酶恢复至基线值时，重新使用本品降低剂量（每次100mg，每日两次）治疗，随后可增加至完整剂量（每次150mg，每日两次）。 当AST或ALT1.5倍ULN，或有中度肝损伤（ChildPughB）的体征或症状时，应停用本品。 对于轻度肝损伤患者（ChildPughA级）,慎用。 特殊人群-儿童人群：尚未在临床试验中研究本品在儿童患者中的安全性和有效性。 老年患者（≥65岁）：与年龄小于65岁的患者相比，未在老年患者中观察到安全性和有效性的总体差异。无需根据患者年龄调整起始剂量（参见【药代动力学】）。对≥75岁的患者更有可能需要通过降低剂量的方式来管理不良反应。 人种：基于群体药代动力学（PK）分析，无需调整本品的起始剂量（参见【注意事项】、【药代动力学】）。黑人患者的安全性数据有限。 年龄、体重和性别 根据群体药代动力学分析，年龄和体重与尼达尼布暴露量有关。然而，它们对暴露量的影响不大，无需调整剂量。性别对尼达尼布的暴露量没有影响（参见【药代动力学】）。 肾损伤：小于1%的单剂量尼达尼布是通过肾脏排泄的（参见【药代动力学】）。无需对轻度至中度肾损伤患者的起始剂量进行调整。尚未在重度肾损伤（肌酐清除率30ml/min）患者中对尼达尼布的安全性、有效性和药代动力学进行研究。 肝损伤：尼达尼布主要通过胆汁/粪便排泄消除（90%）；其暴露量在肝损伤患者（ChildPughA、ChildPughB）中有所增加（参见【药代动力学】）。 在轻度肝损伤（ChildPughA）的患者慎用。 在轻度肝损伤（ChildPughA）的患者中，在进行不良反应管理时，应考虑中断或停止治疗。 尚未在分类为ChildPughB和C级的肝损伤患者中进行尼达尼布的安全性和有效性的研究。因此，不建议使用本品对中度（ChildPughB）和重度（ChildPughC）肝损伤患者进行治疗（参见【药代动力学】）。 吸烟者：吸烟与本品的暴露量减少有关。这可能改变本品的疗效。鼓励患者在接受本品治疗前停止吸烟，在使用本品期间应避免吸烟。 【不良反应】 1.安全性概要 尼达尼布已在多个临床试验中对1529例特发性肺纤维化（IPF）患者对进行了研究。以下提供的安全性数据基于涉及1061例患者的对比给予尼达尼布150mg每日两次和安慰剂的两项为期52周的3期、随机化、双盲、安慰剂对照研究（INPULSIS-1和INPULSIS-2）。与使用