氟比洛芬凝胶贴膏详细说明书与重点.docxVIP

氟比洛芬凝胶贴膏 【成分】 主要组成成份:本品主要成份为氟比洛芬。化学名称:（±）-2-（2-氟-4-联苯基）-丙酸。化学结构式: 【性状】?膏体为白色或淡黄色的凝胶贴膏（贴膏剂），膏体均匀地平铺在背衬上，膏面用薄膜覆盖。 【适应症】 下列疾病及症状的镇痛、消炎： 骨关节炎、肩周炎、肌腱及腱鞘炎、腱鞘周围炎、肱骨外上髁炎（网球肘）、肌肉痛、外伤所致肿胀、疼痛。 【规格】?每贴含氟比洛芬40mg（面积13.6cm×10cm，含膏量12g） 【用法用量】 一日2次，贴于患处。 【不良反应】 （1）严重不良反应 休克、过敏反应（发生率不明）：需密切观察，在出现胸闷、恶寒、冷汗、呼吸困难、四肢麻木、低血压、血管水肿、荨麻疹等时，应停止给药并进行适当处理。 诱发哮喘（阿司匹林哮喘）（发生率不明）：当出现呼吸异常、呼吸困难等初期症状时应停止使用。此外，本品诱发哮喘在贴敷数小时后出现。 （2）其他不良反应 皮肤：搔痒1.16%、发红1.12%、皮疹为0.1～不足5%；斑疹、疼痛感等为0.1%以下。 【禁忌】 （1）对本品或其他氟比洛芬制剂有过敏史的患者。 （2）有阿司匹林哮喘（非甾体抗炎药等诱发的哮喘）或其过敏史的患者。 【注意事项】 1.慎用（下述患者慎用） 支气管哮喘的患者（支气管哮喘患者中包括阿司匹林哮喘患者，这些患者可诱发其哮喘发作）。 2.重要基本注意 （1）使用消炎镇痛剂为对症疗法而非对因疗法； （2）可能掩盖皮肤感染症状，故应用于伴有感染的炎症时，应合用适当抗菌药及抗真菌药；并注意观察，慎重用药。 （3）应用本品治疗慢性疾患（骨关节炎）等时，需考虑药物疗法以外的其他疗法，密切观察患者的情况，注意不良反应的发生。 3.使用上的注意 （1）勿应用于受损的皮肤及粘膜； （2）勿应用于皮疹部位。 4.存放注意：开启后请闭好开启口的拉锁。 【孕妇及哺乳期妇女用药】 对孕妇的安全性尚不确定，对于孕妇或可能妊娠的妇女，只有在判断治疗上的益处高于危险性时才使用。 报告显示，妊娠后期妇女使用其它非甾体镇痛抗炎药的外用制剂时，可导致胎儿动脉血管收缩。 【儿童用药】 小儿用药的安全性尚未确立。 【老年用药】 注意老年患者贴敷部位的皮肤状态，同时慎用。 【药物相互作用】 未进行该项试验，且无可靠参考文献。 【药物过量】 未进行该项试验，且无可靠参考文献。 【临床试验】 据国外文献报道，在143家医疗单位实施的包括双盲对照试验的414例临床试验情况如下：给药方法1日2次；用药时间3-4周。（有效率为〖确认有效〗以上比率。） 1.骨关节炎：于骨关节炎的有效率达57.8%（52例/90例），根据双盲对照试验，确认了本品的有效性。 2.肩周炎：对于肩周炎的有效率达64.0%（48例/75例），根据双盲对照试验，确认了本品的有效性。 3.肌腱·腱鞘炎、腱鞘周围炎：对于肌腱·腱鞘炎、腱鞘周围炎的有效率达64.7%（44例/68例）。 4.肱骨外上髁炎（网球肘）：对于肱骨外上髁炎的有效率达59.3%（32例/54例）。 5.肌肉痛：根据对于肌肉痛的双盲对照试验，有效率达75.0%（33例/44例），确认了本品的有效性。 6.外伤所致肿胀、疼痛：对于外伤所致肿胀、疼痛肌肉痛的有效率达80.7%（67例/83例），根据双盲对照试验，确认了本品的有效性。 【药理毒理】 对于疼痛、急性炎症及慢性炎症，有优良的镇痛抗炎作用。 1.镇痛作用： 对于Randall-Selitto法（大鼠）、尿酸滑膜炎（犬）所致的疼痛反应，比基质明显具有强烈的抑制作用。 2.抗炎作用 （1）对急性炎症的作用 对于角叉菜胶所致的足浮肿（大鼠）、抗大鼠家兔血清所致的背部浮肿（大鼠）、紫外线红斑（豚鼠），比基质明显具有强烈的抑制作用。 对于角叉菜胶所致的背部浮肿（大鼠）、抗大鼠家兔血清所致的背部浮肿（大鼠）、紫外线红斑（豚鼠），与1%吲哚美辛软膏、肾上腺素软膏及水杨酸甲酯贴相比，显示出同等或更强的抑制作用。 2）对慢性炎症的作用 对福尔马林浸渍滤纸法所致的肉芽形成（大鼠）、佐剂型关节炎（大鼠），比基质明显具有强烈的抑制作用。 对于纸盘法所致的肉芽形成（豚鼠），与1%吲哚美辛软膏、肾上腺素软膏及水杨酸甲酯贴相比，显示出几乎同等或更强的抑制作用。 【药代动力学】 1.血药浓度 （1）健康成年人单次贴敷时（14小时），血药浓度的达峰时间为13.8±1.3小时，峰浓度为38.5±5.9ng/mL，半衰期为10.4±0.8小时。（n=10，mean±SE）。 （2）健康成年人反复贴敷时（1日2次，29日），血药浓度在第4日后达到稳态，剥离48小时后从血中消失，确认没有蓄积性。 2.组织内变化 用于骨关节炎等患者时的组织内变化，与等量氟比洛芬（40mg）口服给药相比，滑膜中浓度稍低，皮下脂肪、肌肉内浓度相近