环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势.docVIP

环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势 目录 TOC \o 1-9 \h \z \u 目录 1 正文 1 文1：环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势 1 1、概述 2 2、环糊精包合物脂质体的制备方法 3 3、环糊精包合物脂质体的药剂学应用优势 4 4、结论 6 文2：冰片β环糊精包合物的制备 7 1 仪器与试药 8 2 方法和结果 8 3 讨论 10 参考文摘引言： 10 原创性声明（模板） 11 文章致谢（模板） 12 正文 环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势 文1：环糊精包合物脂质体的制备方法及药剂学应用优势 Drug-in-cyclodextrin-in-liposomes:preparation and pharmaceutical use Abstract:While the traditional liposomes have been regarded as a desirable drug carrier in phar-maceutics， they are still problematic in stability， drug loading， bioavailability， efficacy and so （DCL） ， in contrast， can more effectively address the above problems， and has therefore caught more and more paper presents a review of the preparation and application of DCL with a view to informing further studies into DCL。 Keyword:drug-in-cyclodextrin-in-liposomes; literature review; preparation; application; 脂质体在肿瘤耐药性治疗、克服生物屏障、装载生物药物等领域显示出较好的发展前景， 但传统脂质体作为药物载体也存在一些不足， 如稳定性等。环糊精包合物脂质体是将环糊精包合物载入脂质体中形成的新型脂质体， 改善了传统脂质体在稳定性、载药量、生物利用度、药效等方面的不足。本文就环糊精包合物脂质体的制备及其在药剂学上的应用作简要概述， 为其进一步的研究开发提供一定的理论基础。 1、概述 脂质体是由一种排列有序的脂质双分子层组成的球形囊状物， 具有类似生物膜的结构。脂质体具有良好的生物相容性和靶向性， 使其在肿瘤耐药性治疗、克服生物屏障、装载生物药物等领域显示出较好的发展前景。但是， 传统脂质体作为药物载体也存在一些不足， 如脂溶性药物被包封于脂质双分子层中， 而脂质双分子层同时受到药物分子的干扰， 影响了脂质体的稳定性和药脂比， 从而影响其应用[1-2] 1994年， Mc Cormack和Gregoriadis发现可以将环糊精包合物载入脂质体中， 形成新型的脂质体即环糊精包合物脂质体。脂溶性药物通过环糊精包合后， 再将其载入脂质体的内水相， 从而避免磷脂双分子层对药物的影响[2].此外， 环糊精包合物脂质体在提高药物生物利用度、改善脂质体的载药量、延长药物的作用时间等方面表现出环糊精包合物和脂质体的协同优势[2-4].环糊精包合物脂质体的制备目前主要分为两步法和一步法两种， 不同的制备方法可能导致制备的环糊精包合物脂质体的某些性质如粒径、稳定性等不一样[5].传统脂质体和环糊精包合物脂质体的示意图如图1所示。 2、环糊精包合物脂质体的制备方法 两步法 薄膜水化法 先将药物溶解于具有环糊精的溶液中， 按照一定比例的磷脂和胆固醇溶解于有机溶剂 （无水乙醇， 氯仿等） ， 旋转蒸发去除有机溶剂， 加入药物-环糊精包合物溶液进行水化， 可放于适当温度下一段时间充分包封， 用超声波细胞粉碎机调整环糊精包合物脂质体粒径， 过膜后得到脂质体。 主动载药法 对于一些弱碱和弱酸性药物用p H梯度法进行主动载药具有良好的效果。p H梯度法原理是由于脂质双分子层对离子型药物和分子型药物的透过性不同。脂质体的内水相与外水相的p H不同， 药物在外水相中以分子的形式存在， 在透过脂质双分子层进入内水相后， 由于p H的不同在内水相中主要是以离子形式存在， 而离子形式不易透过脂质双分子层， 从而达到了主动载药的效果， 极大的提高了药物的包封率。但由于某些药物的水溶性特别低， 导致在外水相中的溶度特别低， 无法达到主动载药的效果。可以添加环糊精， 使药物制成环糊精包合物后进行主动载药， 可极大提高包封率