药物化学复习重点.docxVIP

PAGE PAGE 10 第二章 中枢神经系统药物第一节 镇静催眠药 地西泮（通用名） 地西泮（通用名） ①【化学名】1-甲基-5-苯基-7-氯-1,3-二氢-2H-1,4-苯并二氮杂卓-2-酮 N N O Cl (CH ) SO 3 2 4 N + O . CH 3SO 4- CH 3C 6H5 Cl Fe, HCl C 2H5OH 3- 苯-5- 氯嗯呢 1- 甲基 -3- 苯-5- 氯嗯呢 O Cl NH O N N O ClCH Cl 2 COCl O (CH 2 6 4 ) N .HCl C 6H12 Cl CH 3OH Cl N 2- 甲氨基 -5- 二苯甲酮 2- （ N- 甲基 - 氯乙酰胺基） -5- 二苯甲酮 Diazepam ② ③本品与中枢苯二氮卓受体结合而发挥安定、 镇静、催眠、 肌肉松弛及抗惊厥作用。 临床上主要用于治疗神经官能症 ④ P19 构效关系 酒石酸唑吡坦 主要的镇静催眠药第二节 抗癫痫药物 苯妥英钠 ①②③治疗癫痫大发作和局限性发作的主要用药，对小发作无效卡马西平 ①②③治疗癫痫大发作和综合性局灶性发作 卤加比 治疗癫痫第三节 抗精神病药 盐酸氯丙嗪 ①【 化学名】 N,N- 二甲基-2- 氯-10H- 吩噻嗪-10- 丙胺盐酸盐（ 冬眠灵） Cl Cl + NH2 Cl Cu 150.C, pH5~6 Fe Cl 200.C O OH N H Cl N H O OH S, I2 170.C S Cl N H Cl NaOH, N S HCl S . HCl Cl N Cl N N N ② ③治疗精神分裂症 、躁狂症，大剂量可应用于镇吐、强化麻醉及人工冬眠氟哌啶醇 治疗精神分裂症 、躁狂症 氯氮平 治疗多种类型精神分裂症第四节 抗抑郁药 盐酸丙咪嗪 治疗内源性抑郁症、反应性抑郁症及更年期抑郁症、小儿遗尿盐酸氟西汀 治抑郁症 第五节 镇痛药 HOOONH HO O O N H ① ②【 结构特点】(1) 为含有部分氢化菲核的由五个环并合的刚性分子。 分子中有五个手性中心(5R，6S，9R，13S 和 14R)，共 16 种光学异构体。天然吗啡为左旋体。 B/C 环呈顺式，C/D 环呈反式，C/E 环呈顺式。 C-5、C-6、C-14 上的氢均与乙胺链呈顺势；C-4、C-5 的氧桥与C-9、C-13 的乙胺链呈反式。 整个分子呈T 型。 盐酸美沙酮①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐③产生镇痛、镇咳、镇静作用，临床上主要用于抑制剧烈疼痛，亦可用于麻醉前给药盐酸哌替啶 常用于分娩时镇痛 盐酸美沙酮 ①【化学名】4,4-二苯基-6-(二甲氨基)-3-庚酮盐酸盐 N N O NH2 20~30.C HO SOCl2, C 6H5CH3 Cl H N N . HCl C6H5CH3 / ref. + 1. MgBr N N 2. H+, H2O N . HCl N N O ② ③本品为阿片受体激动剂，镇痛效果强于吗啡、杜冷丁，其左旋体的作用=右旋体的 20 倍。用作镇痛药， 用于创伤、癌症剧痛及术后镇痛，并有显著镇咳作用。主要用于海洛因成瘾的戒除治疗 喷他佐辛 镇痛为吗啡的三分之一第六节 中枢兴奋药 咖啡因 用于中枢性呼吸衰竭、循环衰竭、神经衰弱和精神抑制 吡拉西坦 可改善轻度及中度老年痴呆者的认知能力，但对重度痴呆者无效。还可用于脑外伤所致记忆障碍及弱智儿童 第三章 外周神经系统药物第一节 拟胆碱药 — 胆碱受体激动剂 氯贝胆碱 用于手术后腹气胀、尿潴留以及其他原因所致的胃肠道或膀胱功能异常毛果芸香碱 临床用其硝酸盐或盐酸盐制成滴眼液，用于治疗原发性青光眼 溴新斯的明 ①溴 溴新斯的明 ①溴化-N,N,N-三甲基-3-[(二甲氨基)甲酰氧基]苯铵 HO NH2 (CH3)2SO4 HO N NaOH NaO N (CH ) NCOCl N O N N+ 3 2 BrCH3 N O O O . Br- ② ③供口服。甲硫酸新斯的明供注射用。为经典的可逆性胆碱酯酶抑制剂，临床上用于治疗重症肌无力和术后腹气 胀及尿潴留，并可作为肌松药过量中毒的解毒剂。大剂量时可引起的恶心、呕吐、腹泻、流泪、流涎等副作用可 用阿托品对抗。 盐酸多奈哌齐 治疗AD 症，对轻中度阿尔茨海默病患者有改善作用，对血管性痴呆患者也有显著疗效第二节 抗胆碱药 M 受体拮抗剂 硫酸阿托品 用于解除平滑肌痉挛，抑制腺体分泌，抗心律失常，抗休克，临床用于治疗各种内脏绞痛， 麻醉前给药，盗汗，心动过缓及多种感染中毒性休克。眼科用于治疗睫状肌炎症及散瞳，还用于有机磷酸酯类中 毒的解救 溴丙胺太林 对胃肠道平滑肌有选择性，用于胃与十二指肠溃疡、胃肠痉挛和妊娠呕吐，可减少胃液分泌哌仑西平 抑制胃酸和胃蛋白酶的分泌