药物化学 抗胆碱药 抗胆碱药 电子教案.docVIP

药物化学专业教学资源库 药物化学专业教学资源库 药 物 化 学 教 案 20 ~20 学年第 学期 院（部） 食品药品学院 教研室 药品技术 教 师 潍 坊 职 业 学 院 PAGE PAGE 2 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 3 拟胆碱药 案首 本次课标题 学习模块二 外周神经系统药物 学习内容 抗胆碱药 授课班级 授课地点 授课时间 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 年 月 日 第 周 星期 第 节 教学目的 通过抗胆碱药知识点的学习，使学生： 掌握抗胆碱药的分类、各类常见药物的特点及构效关系； 熟悉生物碱类M受体拮抗剂和合成M受体拮抗剂的概况及发展； 了解抗胆碱药的基本情况及发展。 教学目标 知识目标 能力目标 素质目标 1 了解抗胆碱药的发展和结构类型。 2 熟悉生物碱类M受体拮抗剂。 3 掌握硫酸阿托品的命名、理化性质、结构特征。 4 熟悉M受体亚型非选择性拮抗剂。 5 熟悉M受体亚型选择性拮抗剂。 6 掌握溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。 7 熟悉N受体拮抗剂。 8 掌握苯磺顺阿曲库铵的命名、发现过程、代谢及临床应用。 9 掌握泮库溴铵的命名、结构特征、代谢及衍生药物。 1 能画出常见药物的基本结构。 2 能熟悉各类药物的结构改造方法。 3 能预测药物基团改变可能的药效变化。 4 能根据病例分析是否选用抗胆碱药。 1 具备安全合理用药的理念。 2 树立“药品安全你我他，情系百姓千万家”从业责任感。 3 养成用药看说明书的习惯。 4 养成主动学习的习惯。 教学任务 1 抗胆碱药简介 2 生物碱类M受体拮抗剂 3 合成M受体拮抗剂 重点与难点 及解决方法 重点 1 硫酸阿托品的命名、理化性质、结构特征。 2 溴丙胺太林的命名、理化性质、合成。 3 苯磺顺阿曲库铵的命名、发现过程、代谢及临床应用。 4 泮库溴铵的命名、结构特征、代谢及衍生药物。 解决办法 1 活学活用 2 多学习多练习 难点 1 常见药物的化学命名。 2 阿托品类药物的构效关系。 解决方法 1 依据结构临摹化学名。 2 自学各种基团及杂环的命名，查询资料。 参考资料 1 《药物化学》第八版，主编尤启东，人民卫生出版社。 2 《药物化学》第二版，主编杨友田，於学良，化学工业出版社。 3 中国期刊全文数据库 工具与媒体 1 手机及全覆盖的网络 2 电脑及网络 3 多媒体 4 纸、笔 5 优盘 抗胆碱药 教学设计 授课步骤 教师活动 学生活动 时间分配 课中/课外 考勤 填写工作日志 配合教师 1 课中 前导内容回顾 提问相关问题 回答相关问题 3 课中 导入新课 讲解 听讲 2 课中 新课教学 讲解 听讲 15 课中 提问 回答问题 5 课中 再讲解 又听讲 10 课中 小结新课内容 记录回顾 3 课中 作业布置 布置习题 网上查找习题 2 课中/课外 作业审查 网上审查习题 网上知识复习 课外 寻找共性错题 网上完成习题 课外 评价 考勤计分 1 课中 课上回答 问题计分 2 课中 课后网上 答题计分 课外 互评计分 1 课中 合计 45 PAGE PAGE 1 药物化学专业教学资源库 PAGE PAGE 1 抗胆碱药 抗胆碱药是能抑制乙酰胆碱的生物合成或释放，或者与胆碱受体结合，阻止乙酰胆碱同受体的结合而产生抗胆碱作用的胆碱受体拮抗剂，用于治疗因胆碱能神经系统过度兴奋造成的病理状态。按照药物的作用部位及对胆碱受体亚型选择性的不同，抗胆碱药通常分为两类：1. M受体拮抗剂，可逆性阻断节后胆碱能神经支配的效应器上的M受体，呈现抑制腺体（唾液腺、汗腺、胃液）分泌，散大瞳孔，加速心律，松弛支气管和胃肠道平滑肌等作用。临床用于治疗消化性溃疡、散瞳、平滑肌痉挛导致的内脏绞痛等。他们包括天然茄科生物碱类M受体拮抗剂和合成M受体拮抗剂；2. N受体拮抗剂，按照对受体亚型的选择性不同，可分为神经节N1受体阻断剂和神经肌肉接头处N2受体阻断剂，前者用作降压药（现临床已很少用），后者可使骨骼肌松弛，临床作为肌肉松弛药，用于辅助麻醉。 一、生物碱类M受体拮抗剂 从茄科植物颠茄、曼陀罗及莨菪等先后分离提取出的生物碱类M受体拮抗剂主要有阿托品、东莨菪碱、山莨菪碱、樟柳碱。 这些生物碱的化学结构可归属为酯类，其中氨基醇部分均含有基本骨架托烷，也称莨菪烷，其结构中有两个手性碳原子C-1和C-5，但由于内消旋而无旋光性。托烷3位有羟基取代时称为托品（亦称莨菪醇），羟基位于3β位则为伪莨菪醇。托品有3个手性碳原子