实验二-贝诺酯的合成-20110601.pdfVIP

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2021-01-19 发布于江苏
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实验二-贝诺酯的合成-20110601.pdf

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实验二贝诺酯的合成一、实验目的 1、通过乙酰水杨酰氯的制备，了解氯化试剂的选择及操作中注意的事项。 2 、通过本实验了解拼合原理在药物结构修饰方面的应用。 3、了解 Schotten-Baumann 酰基化反应原理。二、实验原理阿司匹林与二氯亚砜在少量吡啶催化下进行羧羟基的卤置换反应，生成 2- 乙酰氧基苯甲酰氯： COOH COCl N SOCl2 SO2 HCl OCOCH3 OCOCH3 扑热息痛（对乙酰氨基酚）在氢氧化钠作用下生成钠盐，再与 2- 乙酰氧基苯甲酰氯进行 Schotten-Baumann 酰基化反应，生成贝诺酯（2- 乙酰氧基苯甲酸-4- 乙酰氨基苯酯）。 OH ONa NaOH NHCOCH3 NHCOCH3 NHCOCH3 ONa COCl COO NHCOCH3 OCOCH3 OCOCH3 NHCOCH3 三、实验材料与设备表 1 玻璃仪器及规格名称规格数量注射器 5ml 1 冰水浴缸 -- 1 三颈瓶 250ml 1 三颈瓶 100ml 1 球形冷凝器 -- 1 干燥管 -- 1 圆底烧瓶 100ml 1 恒压滴液漏斗 25ml 1 量筒 100ml 1 量筒 50ml 1 烧杯 250ml 2 烧杯 50ml 若干抽滤瓶 -- 1 漏斗