药理学8镇静催眠药的讲义教材.pptVIP

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2020-10-04 发布于福建
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药理学8镇静催眠药的讲义教材.ppt

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第十五章镇静催眠药镇静催眠药的概念对中枢有抑制作用,能引起近似生理性睡眠的药物评价标准:是否接近生理性睡眠该类药特点:剂量小作用弱大强镇静催眠、抗癫痫抗惊厥、麻醉 Coma 昏迷巴比妥类药DugA 苯二氮卓类药 Anesthesia DUg B 麻醉 I Hypnosis 催眠镇静增加剂量 Increasing dose 二、药物分类第一代:巴比妥类1903年第二代:苯二氮类1960s 第三代:忆梦返,思诺思其他:水合氯醛,眠尔通,安眠酮第一节苯草氮类、结构和分类 R r2 短效类:三唑仑 A B 中效类:劳拉西泮长效类:地西泮 R C 4-苯并二氮草药理作用和临床应用 1、抗焦虑作用:小于镇静剂量时,用于焦虑症,地西泮、氯氮草 2、镇静催眠作用:缩短睡眠潜伏期,延长2 期睡眠时间。用于麻醉前,心脏电击复律或内窥镜检查前给药,地西泮。 3、抗惊厥作用:用于各种惊厥,如破伤风、子痫、小儿高热惊厥、药物中毒惊厥等。癫痫持续状态:首选地西泮(iv)。 4、中枢性肌肉松弛作用睡眠的生理周期 0期 1期2期3期4期睡眠潜伏期非快动眼睡眠期(NREM) 快动眼睡眠期 apid eve movements REN NREM REM NREM REM NREM REN NREM 三、作用机制 GABA GABA agonist picrotoxin m\分 mna mg site ofBy binding ite of GABA C1 B Fig 15-1 A model of the GABAs receptor-chloride ion channel macromolecular complex 与 GABAR结合 BDZ+BDZ-R BDz+BDZ-R复合物促 GABA. C通道开放频率 cr通道内流↑ 细胞膜超极化四、体内过程口服吸收良好而安全,肌注吸收慢而不规则, iv显效快速。脂溶性高,易在脂肪组织蓄积药物作用时间与半衰期不平衡