药物控释高分子.pptVIP

缘 白加黑 伪驟 生活中常用的缓控释制剂 1新康泰克 英太方 应方盐伪黄缓释放囊 又氯芬酸钠缓释胶囊 就炎铺痛 格到特缓片  目录 绪论 缓控释制剂释药原理 缓控释制剂的分类 缓控释制剂设计的影响因素 口服脉冲释放释药系统和结肠定位给药系 统 高分子材料在缓控释领域中的应用  、绪论 控释制剂( Controlled-release preparations) 药物能在预定的时间内自动以预定速度释放,使药浓度 长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。 特征:按零级速率释放药物,可不受时间影响恒速释药, 使血药浓度更为平稳,直至基本吸收完全 Idea drug level given Conventional Fomulation by the perlect 〓 Therapentic level  缓释制剂( Sustained- release preparations) 用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效目的的制 剂 特征:药物释放主要是一级速率规律释放。 MTO 浓血 度药 3控释制剂 MEC 2缓释制剂 时间 普通制剂  优点: 能够减少给药次数,改善患者的顺应性; 使血药浓度平稳,避免峰谷现象,降低毒副作用,增加药 物治疗的稳定性和安全性; 可减少用药的总剂量,因此可用最小剂量达到最大药效; 可避免某些药物对胃肠道的刺激性,避免夜间给药等缺点  缺点: 在临床应用中对剂量调节的灵活性降低,如果遇到某种特 殊情况(如出现较大副反应),往往不能立即停止治疗; 缓释制剂往往是基于健康人群的平均动力学参数而设计 当药物在疾病状态的体内动力学特性有所改变时,不能灵 活调节给药方案; 制备缓、控释制剂所涉及的设备和工艺费用较常规制剂昂 贵  二、释药原理 释药原理 溶蚀、 溶出原理扩散原理扩散 渗透压 离子 溶出结合原理交换作用  I溶出原理 溶岀速度慢的药物显示出缓释的性质。根据 Noyes- Whitney溶岀速度公式,通过减少药物的溶解度,增大药 物的粒径,以降低药物的溶出速度,达到长效作用 Noyes-Whitney方程dc/dt=ks(Cs-C)药物从固体制 剂中溶出速率与药物粒子的表面积,溶解度、在溶出介质 中的浓度梯度成正比。在温度一定时,C和k是常数 当溶出药物迅速吸收,CsC时,上述方程简写为 dC/dt=kSCs  Noyes-whitney?溶出速率方程:dc_DS C.-C d t vL d c ctCs C= KSC 溶出速度常数 s 控制粒子大小(胰岛素) Cs 制成溶解度小的盐或酯(青霉素普鲁卡因盐) 高分子成难溶性盐(生物碱鞣酸)  利用溶出原理制备缓释药物方法 1.制成溶解度小的盐或酯 2.与高分子化合物生成难溶性盐 3.控制粒子大小 4.将药物包藏于溶蚀性骨架中 5将药物包藏于亲水性胶体物质中