中药制剂技术 乳剂认知 乳剂认知.pptVIP

中药制剂技术 ●传统与现代剂型 ●生产工艺与操作 ●设备使用与维护 传承经典 融入现代 乳剂认知 ●含义与分类 ●乳化剂 ●乳剂稳定性 乳状液型液体制剂制备 乳剂系指两种互不相溶的液体混合，其中一种液体以液滴状态分散在另一种液体中形成的非均匀分散的液体制剂生产技术。 概 念 分散 一种液体 另一种液体 非均相 乳剂 乳状液型液体制剂制备 分 类 根据内、外相不同，乳剂可分为水包油型（简写O/W型）和油包水型（简写为W/O型）及复合型乳剂（或称多重乳剂）。 水包油型 油包水型 基本型 O/W W/O 复合型 W/O/W O/W/O 内相 外相 内相 外相 水包油 油包水 水包油包水 油包水包油 乳状液型液体制剂制备 鉴 别 O/W型与W/O乳剂的鉴别 o/w型乳剂 w/o型乳剂 外观 稀释性 一般为乳白色 可用水稀释 接近油的颜色 可用油稀释 水溶性染料 外相染色 油溶性染料 外相染色 乳化剂 油水两相比例 o/w型乳化剂 水相比例大 w/o型乳化剂 油相比例大 乳状液型液体制剂制备 特 点 ①药物制成乳剂后分散度大，生物利用度提高； ②油性药物制成乳剂能保证剂量准确； ③水包油型乳剂可掩盖药物的不良臭味，并可加入矫味剂，易于服用； ④外用乳剂可改善药物对皮肤、黏膜的渗透性，减少刺激性； ⑤静脉注射乳剂注射后分布较快，药效高，有靶向性。 乳状液型液体制剂制备 乳化剂 乳化剂的基本要求 具有较强的乳化能力； 一定的生理适应能力，无毒，无刺激性； 可以口服、外用或注射给药； 受各种因素的影响小，稳定性好。 乳状液型液体制剂制备 1．乳化剂的种类 天然乳化剂 表面活性剂类 固体粉末类 辅助乳化剂 乳状液型液体制剂制备 天然乳化剂 多为高分子化合物，具有较强亲水性，能形成O/W型乳剂。乳剂形成时被吸附于乳滴表面，形成多分子乳化膜。多数黏性较大，能增加乳剂的稳定性。 性 质 宜新鲜配制或加入 适宜防腐剂 乳状液型液体制剂制备 天然乳化剂 ①阿拉伯胶 适用于乳化植物油、挥发油。乳化能力较弱，常与西黄蓍胶、琼脂等合用 ②西黄蓍胶 乳化能力较差，一般与阿拉伯胶合并使用 ③明胶 两性蛋白质，作O/W型乳化剂，常与阿拉伯胶合用 ④杏树胶 乳化能力和黏度均超过阿拉伯胶 ⑤磷脂 乳化能力强，精制品可供静脉注射用 常用的天然乳化剂 乳状液型液体制剂制备 表面活性剂类 具有较强的亲水性亲油性，乳化能力强，容易在乳滴周围形成单分子乳化膜，性质较稳定。 非离子型表面活性剂如聚山梨酯和脂肪酸山梨坦类毒性、刺激性均较小，性质稳定，应用广泛。 一般HLB值3～8者为W/O型乳化剂， HLB值8～16者为O/W型乳化剂。 乳状液型液体制剂制备 固体粉末类 不溶性固体微粉，聚集于液-液界面上形成固体微粒乳化膜而起阻止乳滴合并作用。 θ90°时形成O/W型。乳化剂有氢氧化镁、氢氧化铝、二氧化硅、硅皂土、白陶土等 θ90°时形成W/O型。乳化剂为氢氧化钙、氢氧化锌、硬脂酸镁等。 固体粉末与水相的接触角θ决定乳剂类型 乳状液型液体制剂制备 辅助乳化剂 乳化能力很弱或无，但能提高乳剂黏度，并能使乳化膜强度增大，防止液滴合并。 增加水相黏度：甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、 羟丙基纤维素、海藻酸钠、西黄蓍胶、 阿拉伯胶、黄原胶等 增加油相黏度：鲸蜡醇、蜂蜡、 单硬脂酸甘油酯、硬脂酸、硬脂醇等 乳状液型液体制剂制备 2．乳化剂的选用原则 根据乳剂的类型选择 根据乳剂的给药途径选择 根据乳化剂性能选择 混合乳化剂的选择 问题：（1）乳剂的形成需要哪些条件？ （2）根据哪些条件来判断乳剂的类型？ 提供乳化所需的能量 加入适宜的乳化剂 具有适宜的相比 乳化剂的类型、HLB值、外观等。 乳状液型液体制剂制备 乳剂的稳定性 分层 絮凝 转相 合并破裂 酸败 乳状液型液体制剂制备 1．分层（乳析） 乳剂放置过程中出现分散相液滴上浮或下沉的现象。 产生原因：分散相和分散介质之间的密度差造成。 特点： 液滴上浮或下沉的速度符合Stokes定律 可逆过程，经振摇后仍能恢复成均匀状态 外观较粗糙，容易引起絮凝甚至破裂