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第五章 传出神经系统药理学概论 内容纲要 传出神经系统的解剖学分类。 传出神经按递质分类。 传出神经系统的递质及体内过程。 传出神经系统受体及效应。 传出神经系统药物的基本作用和分类。 [基本要求] 一、传出神经系统的解剖学分类 二.传出神经按递质分类 胆碱能神经,包括: 去甲肾上腺素能神经,包括: 三. 递质 (一)突触结构: 突触间隙;突触前膜; 突触后膜。 (二)递质类型 1、ACh 2、NA (Adr, DA) 四. 受体(Receptor, R)* (一)定义: (二)分类及分布: (三)效应: 1.胆碱受体 (1)M-R: (胆碱能神经纤维所支配的)效应器细胞膜(心肌,内脏平滑肌,眼,腺体) (2)N-R N1-R:神经节细胞膜 N2-R:骨骼肌细胞膜 2.肾上腺素受体 3.多巴胺受体(D-R) 肾,肠系膜,心,脑等血管及中枢等处。 (三)、受体的效应** (三)受体的效应** 效应器上M受体兴奋时: 心肌收缩力减弱、心率减慢和传导减慢 支气管、胃肠道、膀胱平滑肌、胆囊及胆道等均收缩。但胃肠和膀胱括约肌松弛 瞳孔括约肌和睫状肌收缩 汗腺、唾液腺、胃肠和呼吸道腺体分泌增加 效应器上β受体兴奋时: β1受体:心肌收缩力增强,心率及传导加快 β2受体:骨骼肌血管和冠状血管扩张,支气管松弛等,此外, β受体兴奋还可使胃肠道平滑肌、膀胱平滑肌及睫状肌松弛, 肌糖原分解和子宫平滑肌松弛 五.药物的作用方式和分类 (一)药物的作用方式 1.直接作用于受体 激动药(agonist) 阻断药或称拮抗药(antagonist)。 2. 影响递质体内过程 (1)影响递质的生物合成 宓胆碱--影响Ach合成; a—甲基酪氨酸---影响NA (2)影响递质的转化 新斯的明---抑制胆碱酯酶的活性 (3)影响递质的释放 麻黄碱---促进NA释放 氨甲酰胆碱---促进ACh的释放。 (4)影响递质的再摄取和贮存 利血平---抑制NA再摄取 胍乙啶---影响NA在囊泡的贮存。 (二)药物的分类 拟似药 1、胆碱受体激动药 2、肾上腺素受体激动药 拮抗药 3、抗胆碱药 4、抗肾上腺素药 1.拟胆碱药: 1)胆碱受体激动药: M、N-R激动药 (氨甲酰胆碱) *M-R激动药 (毛果芸香碱) N-R激动药(烟碱) 2)*胆碱酯酶抑制药(新斯的明、有机磷酸酯) (二)药物的分类 拟似药 1、胆碱受体激动药 2、肾上腺素受体激动药 拮抗药 3、抗胆碱药 4、抗肾上腺素药 2.拟肾上腺素药: 1).直接作用于受体: *α1,α2-R激动药(去甲肾上腺素,NA) α1-R激动药(苯肾上腺素) α2-R激动药(可乐定) *β1,β2-R激动药(异丙肾上腺素,Iso) β1-R激动药(多巴酚丁胺) β2-R激动药(沙丁胺醇) *α,β-R激动药 (肾上腺素,Adr) *α,β,D-R激动药 (多巴胺,DA) 2). 影响递质的(间接拟似药) 间羟胺——促进NA释放、部分兴奋α--R、 麻黄碱——促进NA释放、部分兴奋α/β—R (二)药物的分类 拟似药 1、胆碱受体激动药 2、肾上腺素受体激动药 拮抗药 3、抗胆碱药 4、抗肾上腺素药 3.抗胆碱药: 1)胆碱受体阻断药: *M-R阻断药(阿托品) M1-R阻断药(哌仑西平) N1-R阻断药(六甲双铵) N2-R阻断药(琥珀胆碱) 2)胆碱酯酶复活药(碘解磷定) (二)药物的分类 拟似药 1、胆碱受体激动药 2、肾上腺素受体激动药 拮抗药 3、抗胆碱药 4、抗肾上腺素药 4.抗肾上腺素药: 1)α1,α2-R阻断药(酚妥拉明) 2)α1-R阻断药(哌唑嗪) 3)β1,β2-R阻断药:*普萘洛尔 吲哚洛尔 4)β1-R阻断药:阿替洛尔 醋丁洛尔 5)α,β-R阻断药(拉贝洛尔) 练习题 ①α1-R,②β1-R,③β2-R,④M-R,⑤N1-R,⑥N2-R 1、存在于血管平滑肌上的受体有( ) 2、存在于神经节上的受体是( ) 3、存在于心脏上的受体是( ) 4、存在于骨骼肌上的受体是( ) 5、( )兴奋时皮肤粘膜上血管强烈收缩 6、( )兴奋时对心脏起抑制作用 7、( )兴奋时骨骼肌上血管扩张 8、( )兴奋对心脏起兴奋作用 9、( )兴奋可引起支气管和胃肠道平滑肌痉挛 10、( )兴奋可松弛支气管平滑肌 * * 1、掌握传出神经递质。 2、
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