《药理学》教学课件-肾上腺素受体激动药.pptVIP

第8章 拟肾上腺素药 NA（NE），Adr(AD)， Iso，多巴胺 麻黄碱，间羟胺 学习要求 1、掌握Adr、 NA的作用和用途，熟悉其不良反应。 2、掌握DA的作用和用途。 3、熟悉异丙肾上腺素的作用、用途和不良反应。 4、熟悉麻黄碱的作用特点。 5、了解间羟胺的作用特点。 结 构 分类： α—R⊕： NA，间羟胺 αβ—R⊕： Adr，麻黄碱 β1,β2—R⊕： Iso α、β、D-R⊕：多巴胺（DA） 第一节 α受体兴奋药 一．去甲肾上腺素** （noradrenaline NA） α-R激动药 β1-R作用较弱 【来源及化学】 来源： N末梢、肾上腺髓质。 人工合成。 化学性质： 不稳定(光照、碱性易致失效） 【体内过程】 一般静滴。 为什么？ ① 口服…… （无吸收作用） ② 皮下注射…… （禁用） ③ 静脉推注……（维持时间短） 【作用】 ** 1．收缩血管 兴奋α1-R 皮肤黏膜最明显，其次肾血管 冠脉扩张。（可能原因①② ） 【作用】 ** 2．兴奋心脏 弱兴奋β1-R。 整体：反射性心率减慢。 （剂量过大，心律失常） 【作用】 ** 3．血压 小剂量：↑/↑（收缩压/舒张压） 脉压略↑ 较大剂量：略↑ /↑↑，脉压↓ 【作用】 ** 4. 其他： 受孕子宫 血糖（大剂量）。  【用途】 ** 1．休克：早期，小剂量 2. 药物（如氯丙嗪）中毒性低血压 3. 上消化道出血(稀释后口服) 【不良反应】 1.?局部组织缺血坏死： 处理 ：普鲁卡因+酚妥拉明 2.?急性肾衰： 注意：尿量25ml/小时 3．停药后血压骤降（注意：减量停药） 【禁忌症】 二．间羟胺（阿拉明） 直接：兴奋α，β1-R （弱） 间接：促N末梢释放NA。 第二节 β-R激动药 异丙肾上腺素（isoprenaline,ISO） β1，β2-R [作用和用途] 1．兴奋心脏 β1-R兴奋强 特点：（1）对正位起搏点作用强 （2）加快传导和心率作用强 用途1.—心脏骤停的抢救 2.—II度以上的房室传导阻滞 [作用和用途] 2．血管和血压： 舒张血管：冠状，骨骼肌血管 血压： 小剂量静滴时，↑/↓ 脉压↑ 大剂量----→ ↓/↓ [作用和用途] 3、扩张支气管平滑肌： 解除痉挛 用途3：支气管哮喘（重症，急性发作） [作用和用途] 4．促进代谢 [不良反应] 1.心悸、头晕、皮肤潮红。 2. 支气管哮喘病人－易引起心律失常、室颤或猝死。 禁忌症 来源： 肾上腺髓质的嗜铬细胞合成 [药理作用和用途]** 1．兴奋心脏 （强效） ⊕β1-R 表现：传导性、自律性、收缩力均↑ →心输出量↑ 用途1. 用于心脏骤停的抢救。 不利方面：◆兴奋无选择性——心律失常。 ◆心肌耗氧量增加——心肌缺血。 [药理作用和用途]** 2、血管 α-R⊕（占优势）→皮肤粘膜、内脏血管（肾脏）→收缩显著 β-R⊕（占优势） → 肝脏、骨骼肌、冠脉→舒张显著 。 用途2．局部止血：→鼻塞、出血 →牙龈出血 用途3．与局麻药配伍 目的：① 减少吸收中毒 ② 延长局麻时间 ③收缩血管，减少手术出血。 [药理作用和用途]** 3．血压 1） 小剂量或慢滴→↑/±or↓ 脉压↑（β-R敏感） 2） 较大剂量或快速滴注→收缩压↑（心脏兴奋） → 舒张压↑（α-R兴奋占优） 血压变化特点： 以升压为主，后期有一个低压时相。 若先给予α-R 阻断药，再给予AD，出现血压翻转现象。 [药理作用和用途]** 4、支气管平滑肌：松弛（兴奋β2-R） 用途4：支气管哮喘（急、重症的抢救） ①兴奋β2-R →支气管平滑肌松弛 ②兴奋α-R→粘膜血管收缩→缓解水肿 ③抑制过敏介质。 用途5：过敏性休克（首选）——（1，2，3，4）作用的综合。 [药理作用和用途]** 5．促进代谢 血糖↑ ↑脂肪分解 [不良反应及禁忌] 1．心脏：心慌、烦躁