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沙格列汀-高质量控糖的背后故事 ;主要内容;我国糖尿病管理面临巨大挑战;2型糖尿病患者存在?/?细胞胰岛功能双重失调;主要的降糖治疗方式;肠促胰素效应的发现和发展;两类主要肠促胰素(GLP-1和GIP)的多种作用 ;GLP-1在体内被DPP-4酶快速降解失活;两种提高GLP-1体内活性的方法;DPP-4抑制剂通过调节α及β细胞功能降低血糖;DPP-4抑制剂介导的GLP-1受体促胰岛素分泌作用是葡萄糖依赖性的;DPP-4抑制剂降糖治疗可能独具优势;主要内容;沙格列汀的发现;沙格列汀及其主要代谢产物均有活性(构效关系);沙格列汀与DPP-4酶结合牢固;沙格列汀的最佳剂量选择(量效关系);各个剂量的不良反应情况;沙格列汀(5mg)的药代动力学特征;沙格列汀及其主要代谢产物半衰期短,体内清除快(时量关系);沙格列汀在极低浓度下亦可有效发挥DPP-4抑制作用;沙格列汀(5mg)单次给药后对DPP-4酶活性的抑制半衰期???;沙格列汀(5mg)抑制DPP-4酶活性更持久(时效关系);沙格列汀(5mg) 抑制DPP-4酶作用更强效;沙格列汀不是P450酶的抑制剂和诱导剂,只是P450酶的底物;沙格列汀与CYP450酶抑制剂或诱导剂合用的剂量推荐;肾功能不全对沙格列汀药代动力学的影响;肝功能不全对沙格列汀药代动力学的影响;主要内容;沙格列汀无论单药或联合均显著改善血糖控制;荟萃分析:二甲双胍控制不佳的2型糖尿病患者加用DPP-4抑制剂与加用其他降糖药物疗效;沙格列汀联合二甲双胍低血糖发生率低于格列吡嗪联合二甲双胍,且不引起体重增加;沙格列汀不增加心肌梗死、缺血性卒中或心血管死亡风险;近年来,DPP-4抑制剂在重要临床指南中已经获得充分认可;沙格列汀是强效、安全的高质量控糖药物;小结;简明处方信息不良事件报告
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