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减肥药品及其市场调查 化院 张筱 021131140 摘要:肥胖已成为危害人类健康的流行病,而且世界范围内流行的“以瘦为美”,使得减肥不仅仅局限于肥胖症患者,而且成为众多女性争相模仿的时尚。从而在国内形成了一个庞大的减肥药品市场。本文减肥药品以及其销售市场做了一次调查。 肥胖已成为一种全球性的威胁人类健康的流行病,且肥胖患者较正常人更易格患冠心病、高血压、高脂血症、糖尿病、脑血管意外、骨关节炎、呼吸睡眠暂停等,特别是内脏脂肪堆积常伴随胰岛素抵抗或2型糖尿病、高尿酸血症等所谓的代谢综合征发生。肥胖和代谢综合征由于其复杂的病理生理基础,给临床治疗方法带来了特殊的挑战性。 医学上将肥胖分为两类:一类是单纯性肥胖,无明显内分泌、代谢的病因可寻,与遗传、饮食习惯有关;另一类为继发性肥胖,常是某些疾病如肾上腺皮质功能亢进的一种表现,后者可因疾病的治愈而消除。现有的减肥药主要是针对原发单纯性肥胖的。单纯性肥胖不但影响体态和活动,而且易发生高脂血症、动脉粥祥硬化、冠心病、高血压、糖尿病、脂肪肝、痛风及致抵抗力低下等,对肥胖的治疗已成为国内外学者日益重视、不断探索的课题。 一.肥胖发生的机制 肥胖发生的主要原因是长期机体能量的摄入超过消耗,多余的能量以脂肪形式贮存所致。机体能量平衡受饮食、运动、内分泌疾病及遗传等多重因素的影响。对体重的调控涉及一个复杂的反馈系统,大脑作为中央控制器接受和传导传人信号,并发出传出信号,调节摄食行为和代谢;脂肪组织作为受到控制的效应器可代谢、储藏食物中的营养物质,2I。由于其复杂的病理生理基础,肥胖的治疗已成为一个具有挑战性的难题。事实上,体重还是许多生物学和环境成分综合作用结果。因此,许多专家已不再仅仅关注体重,而更加关注所谓的“代谢适应性”,由此可追踪肥胖个体的代谢健康。 二.各类减肥药及其临床评价 1.食欲抑制类的减肥药 食欲由下丘脑腹内侧的饱中枢与下丘脑外侧区的摄食中枢调节。神经药理学研究表明,上述中枢神经系统(CNS)通路中的儿茶酚胺类如去甲肾上腺宗(N置)、多巴胺(DA)、等及5—经色胺(5—HT)等递质变化可以引起摄食行为的改变,因此影响这些递质在下丘脑的合成、释放与再摄取的药物可以调节食欲、改变摄食行为,从而影响体重。 1茶酚胺(CA)的食欲抑制药 这类药物如苯丙胺及其类似物,包括氛苯丙胺、安非拉酮、苯丙胺醇和苯丁胺等,可促进中枢NE和DA的释放,阻断神经末梢对NE的再摄取,增加突触间隙的NE和DA的含量,抑制觅食行为,减少食物摄入,减轻体重。美国FDA规定此类药物只能短期(一般为12周以内)应用于肥胖症治疗。此类药物不良反应包括失眠、口干、便秘、欣快感、心悸和高血压。2000年11月苯丙胺醇(phenyLpropanoLamine)因其可能与妇女颅内或蛛网膜下腔出血有关而撤出减肥市场。 此外,氛苯丙胺(dexfenfluramine)常与芬特明(phentermine)联合应用,减肥效果明显,但它们可能具有升高血压和增加心绞痛突发率的潜在作用。CaccitoLe等研究发现,它们会造成心脏瓣膜损害的病例。但Burgtor等持不同看法,认为两者并无明显联系。目前,氛苯丙胺已停止使用,芬特明也被要求在医师的指导下短期使用,并定期复查心脏彩超。 1.2 拟5—HT的食欲抑制药 5—HT为CNS中重要的抑制性递质,通过对下丘脑外侧区及腹内侧核饱中枢的作用,使患者产生饱感,减少进食。该类药物有芬氛拉明(fenfluramine)、右芬氛拉明(deXfenflMramine)、抗抑郁药物中的氛西汀(f1MXetine)等。这类药物不具有中枢兴奋作用,适用于伴有高血压、冠心病、糖尿病、高血脂症的肥胖患者。 3同时影响CA与5—HT的食欲抑制药 这类药物有ql垛类及其衍生物,如吗ql垛及环眯陛ql垛,主要抑制NE的再摄取,也有一定的促进NE释放作用,同时影响5—HT的代谢,抑制5—HT的再摄取,增加突触间隙5—HT含量,抑制下丘脑饱中枢。此外,还可刺激脑内一肾上腺素能受体,促进肌肉、脂肪及组织对葡萄糖的利用,降低血清中TC及TG的含量。吗ql垛不产生欣快感,因此很少有药物依赖性。 西布曲明(sibutramine,商品名:曲美,诺美停)为新进推出的疗效显著的厌食剂,是一种季肤类药物,其二级和一级胺代谢产物分别抑制中枢去甲肾上腺宏、5—HT、DA再摄取。盐酸西布曲明最早用于治疗抑郁症,在临床试验中观察,其减轻体重作用明显强于其抑郁疗效;它还能改善腰围、血糖和血脂等心血管疾病危险因子。西布曲明与芬氛拉明不同的是,西布曲明不诱导5—HT的释放,因而被认为与心血管疾病的发生无关。目前,西布曲明用于育少年和儿童肥胖症的治疗仅限于临床研究,尚未推广应用。 西
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