课件：B内酰氨类抗生素.ppt

胞壁粘肽占60％ 胞壁粘肽占10％ 【临床应用】 1.首选治疗敏感的G+球菌感染：如溶血性链球菌、敏感葡萄球菌、肺炎球菌等引起的感染（急性扁桃体炎、肺炎、疖、痈等）。 2.首选治疗G－球菌感染：如流脑、淋病。 3.首选治疗G+杆菌引起的破伤风、白喉和炭疽等（须合用抗毒血清）。 THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 4.首选治疗钩端螺旋体病、梅毒、回归热、等。 5. 治疗草绿色链球菌心内膜炎和预防感染性心内膜炎发生的首选药。 6.放线菌病 【不良反应】 过敏反应 ： 发生率约0.7%～10%（平均5%），各种类型的变态反应都可出现。 皮肤过敏反应和血清病样反应较多见，但并不严重。 过敏性休克少见，但发生与发展迅速，50%可在给药后5分钟内，甚至数秒钟内发作，而且非常严重，常因抢救不及时而死于呼吸困难和循环衰竭。肾上腺素为必备的抢救药物。 预防： 1、用药前详细询问过敏史 2、做皮试 3、用前新鲜配制 4、做好急救准备 其它不良反应 1、肌内注射疼痛(苯甲醇) ；2、高血钾症（青霉素钾盐）；3、青霉素脑病（有文献认为可能与青霉素钠盐中的阳离子有关，认为钠、锂、铵、锶、钙、镁、钾的毒性作用依次增大，此外与制剂纯度，个体差异，剂量大小、注射方 法，速度、浓度均有关。有的学者证明青霉素G在脑脊液中的浓度超过8u～10u／ml，即可出现毒性反应，有人认为血脑屏障机能差是主要原因。病例如下：） 患者　女，7个月，体重8kg，因患“化脓性脑膜炎”给青霉素320万”加生理盐水50ml静脉推注，每日2次，治疗6天病情好转，第7天下午，静推青霉素25ml突然出现抽搐，口吐白沫，意识丧失，立即给吸氧，肌注鲁米那钠，静推地塞米松，甘露醇等。约20分钟抽搐停止，20小时意识转清，改用青霉素320万”加对半液250ml静滴，未再抽搐，住院3周，痊愈出院，无后遗症发生。 半合成青霉素 　 代表药:青霉素Ⅴ (penicillin V) 非奈西林 phenethicillin) 特点：耐酸，不耐酶 抗菌谱与青霉素相同，抗菌活性不及青霉素 1.耐酸青霉素（耐酸，不耐酶） 代表药:苯唑西林（oxacillin），氯唑西林（cloxacillin），双氯西林（dicloxacillin） 特点:β-内酰胺环不易被青霉素酶水解，对耐青霉素的金葡菌作用强。双氯西林作用最强 用途: 耐药金葡菌的各种感染 2、耐酶青霉素（耐酸、耐酶、可口服） 代表药:氨苄西林（ampicillin）、阿莫西林（amoxycillin） 对G+菌及G－菌都有杀菌作用 3、广谱青霉素（耐酸,不耐酶，可口服） 4. 抗绿脓杆菌广谱青霉素 （不耐酶，不耐酸，不可口服） 代表药:羧苄西林（carbenicillin） 、磺苄西林（sulbenicillin） 、替苄西林、呋苄西林、派拉西林、阿洛西林、美洛西林、阿帕西林 特点:主要对绿脓杆菌作用较强 。 应用: 绿脓杆菌及大肠杆菌所引起的各种感染 5、抗G-菌青霉素 代表药: 美西林 (mecillinam) 匹美西林 (pivmecillinam) 替莫西林 (temocillin) 特点：窄谱（ G-菌）。 第三节   头孢菌素类抗生素 7-AminoCephalosporanic Acid 一、头孢菌素类结构 作用机制相同 对?-内酰胺酶稳定性高，不易产生耐药 抗菌谱广，抗菌作用强 过敏反应少，与青霉素类有部分交叉过 敏反应 (5~10%) 二、与青霉素类比较 药 物 抗 菌 谱 对 ?-内酰胺酶稳定性 肾毒性 临床用途 第一代 ~噻吩、~唑啉 ~氨苄、~拉啶 G+菌 部分稳定 较大 耐药 金葡菌感染 第二代 ~呋辛、~孟多 G+菌、G-菌 厌氧菌 稳定 低 G-菌感染 第三代 ~噻腭 ~他定 ~曲松 ~哌酮 G+菌、G-菌 厌氧菌、绿脓杆菌 较高稳定 无 尿路感染 严重感染 第四代 ~吡腭、~匹罗 G-杆菌 较高稳定 无 替代第三代 用于G-菌感染 三、头孢菌素类药物比较 抗菌谱广，杀菌力强 对?-内酰胺酶稳定，不易产生耐药性 t ?长，分布广，穿透力强 无肾毒性，过敏反应少 临床用途广泛 四、第三代头孢菌素类的特点 第四节   非典型?-内酰胺类抗生素 头孢西丁 (cefoxitin) 拉氧头孢 (latamoxef) 亚胺培南 (imipenem) + 西司他丁 → 泰宁 氨曲南 (aztreonam) 克拉维酸 (clavulanic acid) + 阿莫西林 → 奥格门汀，+ 替卡西林 → 泰门汀 舒巴坦 (sulbact