课件：angel药物代力动学.pptVIP

* 因药物在体内的消除(代谢和排泄)决定着药物作用强度及持续时间,故肝肾功能可影响药物消除及药物作用,用药时应注意病人的肝肾功能情况。 注意： * 练习：以下情况分别属于哪一个过程 抗酸药（如氢氧化铝）与四环素同服，可形成难溶性配合物，影响疗效。 阿司匹林血浆蛋白结合率高，与抗凝药（华法林）合用，导致出血。 连续使用苯巴比妥，产生耐药性。 丙磺舒抑制肾脏功能，青霉素与之同服浓度升高，毒性可能增加 * 第 三 节 药物代谢动力学基本概念 第三章 * (一) 血药浓度-时间曲线 时间 血药浓度(mg/L) 非血管途径给药药-时曲线图 吸收分布过程 代谢排泄过程 * (二) 给药途径与药-时曲线 * (三) 生物利用度（fraction of bioavailability, F） 指药物制剂被机体吸收的速率和吸收程度的一种量度。 评价药物制剂质量、保证药品安全有效的重要参数。 用药物的药时曲线下面积表示（AUC）反映药物体内的总量。 hrs Plasma concentration 峰浓度（Cmax） 一次给药后的最高浓度 此时吸收和消除达平衡 达峰时间（Tmax） 给药后达峰浓度的时间,多为2（1-3）hrs AUC 曲线下面积 单位：ng?h/mL 反映药物体内总量 Area under curve * 三个药厂生产的地高辛 * ? 相对生物利用度：不同制剂AUC比较 F = (AUC受试制剂 ? AUC标准制剂) × 100% F = ? 100% AUC血管外 AUC静注 ? 绝对生物利用度： 评价生物利用度 * * 小结 药物的跨膜转运：被动转运、主动转运、膜动转运 药物的吸收过程以及影响因素（理化性质） 药物的分布过程以及影响因素（血浆蛋白结合率、体 内屏障） 药物代谢的分类、步骤 药物对肝脏酶系活性的影响 药物的排泄 药时曲线、给药途径、生物利用度 * 1、药物主动转运的特点是： a、由载体进行，消耗能量 b、由载体进行，不消耗能量 c、不消耗能量，无竞争性抑制 d、消耗能量，无选择性 e、无选择性，有竞争性抑制 * 2、阿司匹林的pka是3.5，它在pH为7.5 肠液中，按解离情况计，可吸收约： a、1% b、0.1% c、0.01% d、10.01% e、99.99% 弱酸性药物在碱性体液中，解离度大，非解离型药物少，脂溶性低,在脂质层中浓度低,故跨膜转运慢，故吸收少！ * 3、某碱性药物的pka=9.8，如果增高尿 液的pH，则此药在尿中： a、解离度增高，重吸收减少，排泄加快 b、解离度增高，重吸收增多，排泄减慢 c、解离度降低，重吸收减少，排泄加快 d、解离度降低，重吸收增多，排泄减慢 e、排泄速度并不改变 弱碱性药物在碱性体液中，解离度小，非解离型药物多，脂溶性高,重吸收增多，排泄减慢 * 4、在酸性尿液中弱酸性药物： a、解离多，再吸收多，排泄慢 b、解离少，再吸收多，排泄慢 c、解离多，再吸收多，排泄快 d、解离多，再吸收少，排泄快 e、以上都不对 * 5、吸收是指药物进入： a、胃肠道过程 b、靶器官过程 c、血液循环过程 d、细胞内过程 e、细胞外液过程 * 6 药物的生物利用度是指： a、药物能通过胃肠道进入肝门脉循环的程度 b、药物能吸收进入体循环的程度 c、药物能吸收进入体内达到作用点的程度 d、药物吸收进入体内的相对速度 e、药物吸收进入体循环的程度和速度 * 1 什么是pKa值？如何通过该值判断药物在体内的吸 收情况？ 2 生物利用度的含义？绝对生物利用度和相对生物利 用度的计算公式和用途？ 3 什么是首关消除？有何意义？ 4 简述药理效应与疗效、副作用之间的关系？ THANK YOU SUCCESS * * 可编辑 * * * * * * * 根据环境的pH和药物的pKa之差，可算出简单扩散达到动态平衡时，解离型和非解离型药物的比值，从而了解药物的扩散状态 * 例：某弱酸性药物 pKa=5.4 分子型 离子型 药物总量 （分子型+离子型） 血浆 pH=7.4 胃液 pH=1.4 [HA] 1 [A-] 100 101 [HA] 1 [A-] 0.0001 1.0001 * 弱酸性药物在酸性体液中，解离度小，非解离型药物多，脂溶性高,在脂质层中浓度高,故跨膜转运快，而在碱性体液中，解离度大，