- 1、本文档共36页,可阅读全部内容。
- 2、有哪些信誉好的足球投注网站(book118)网站文档一经付费(服务费),不意味着购买了该文档的版权,仅供个人/单位学习、研究之用,不得用于商业用途,未经授权,严禁复制、发行、汇编、翻译或者网络传播等,侵权必究。
- 3、本站所有内容均由合作方或网友上传,本站不对文档的完整性、权威性及其观点立场正确性做任何保证或承诺!文档内容仅供研究参考,付费前请自行鉴别。如您付费,意味着您自己接受本站规则且自行承担风险,本站不退款、不进行额外附加服务;查看《如何避免下载的几个坑》。如果您已付费下载过本站文档,您可以点击 这里二次下载。
- 4、如文档侵犯商业秘密、侵犯著作权、侵犯人身权等,请点击“版权申诉”(推荐),也可以打举报电话:400-050-0827(电话支持时间:9:00-18:30)。
查看更多
周伟澄,博士,上海医药工业研究院研究员,博士研究生导师,创新药物与制药工艺国家重点实验室主任,上海市抗感染药物重点实验室主任,上海交通大学兼职教授。《中国医药工业杂志》总编辑。享受国务院特殊津贴,其研究课题多次受到联合国开发署/世界银行/世界卫生组织、国家科技攻关项目、国家重大新药创制、国家973项目等的资助。获得多份新药证书和专利。;氟喹诺酮:从抗菌药到降血脂新药的发现 ;心血管疾病概况;脂蛋白分类;降血脂药物的分类;上市的他汀药物;阿托伐他汀:best in class;他汀类药物作用机制;他汀类药物构效关系;侧链的结构改造;连接链的结构改造;母环:六氢萘不是必需基团;药物作用的选择性;氟喹诺酮抗菌药的发现历史;上市药物;本课题组对氟喹诺酮的结构改造;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;本课题组对氟喹诺酮SNAR的研究;;化学合成;体外抑制HMG CoA还原酶的IC50;;SIPI-4884在鹌鹑模型显著的降血脂作用;豚鼠模型:SIPI-4884作用特点优于阿托伐他汀;SIPI4887对兔动脉粥样硬化模型血清CHO的影响 ;SIPI4887对兔动脉粥样硬化模型LDL-C的影响;SIPI-4887
低剂量组 ;小鼠口服SIPI4887肝脏及血液药物浓度;SIPI-4887(H3)在SD大鼠体内ADME性质:
约15%的药物被吸收,大部分药物未被吸收而以原形药物形式排出体外
吸收的药物主要分布在肝中
代谢途径是苯硫基被谷胱甘肽取代生成代谢产物M1,代谢产物M1在肠道内发生还原反应,裂解脱去谷胱甘肽生成M2
M1体外实验证明为活性物
上述结果支持药物肝靶向的设计;代谢产物M1的合成及抑酶活性;Achievement;已授权中国专利7份,美国专利2份;发表该课题相关SCI论文;已发表相关论文;谢谢大家
文档评论(0)