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抗生素的合理使用 抗生素的PK/PD参数 AUC0-24/MIC Cmax/MIC TMIC%(药物浓度高于MIC时间占给药间隙的百分比) 浓度与杀菌活性正相关,随着药物血药浓度的增高,杀菌效果增加。主要参数为AUC0-24/MIC或Cmax/MIC。 各类抗生素的作用机制 特点 具有β内酰胺环 半衰期短,需每日多次给药 临床应用指征广,可用于各类细菌感染 多数品种不良反应少,必要时可大剂量给药 相同特性品种间存在交叉耐药 3、广谱青霉素 注意事项 特点 对甲氧西林耐药葡萄球菌、肠球菌属抗菌作用均差,故不宜选用于治疗上述细菌所致感染 各类头孢菌素的区别 2、第二代头孢菌素 头孢噻肟、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮 注意事项 头孢曲松 双硫仑反应 案例 三、其它β-内酰胺类 1、碳青霉烯类 注意事项: 1.2、青霉烯类 法罗培南 2、头霉素类 代表药物:头孢西丁、头孢美唑、头孢米诺等。 3、氧头孢烯类 5、β-内酰胺酶抑制剂 克拉维酸、舒巴坦、他唑巴坦 具有微弱的抗菌作用,舒巴坦对不动杆菌属具有良好抗菌活性 可保护β内酰胺类药物不被酶破坏(水解),起了扩大抗菌谱和增强抗菌活性的作用 不增强对β内酰胺类药物敏感的细菌的抗菌活性 抑酶作用:他唑巴坦>克拉维酸>舒巴坦 β-内酰胺类/β-内酰胺酶抑制剂 代表:阿莫西林/克拉维酸、氨苄西林/舒巴坦、头孢哌酮/舒巴坦、哌拉西林/他唑巴坦、替卡西林/克拉维酸 各类抗生素的作用机制 糖肽类 各类抗生素的作用机制 磷霉素 各类抗生素的作用机制 大环内酯类 大环内酯类 各类抗生素的作用机制 林可酰胺类 林可酰胺类 各类抗生素的作用机制 氯霉素 各类抗生素的作用机制 氨基糖苷类 氨基糖苷类 各类抗生素的作用机制 甘氨酰环素类 各类抗生素的作用机制 多粘菌素 THANKS @风轻云淡 . ? 环丝氨酸 模板来自于 * 此类抗生素使用时应多次给药以使血药浓度大于MIC的时间延长,达到最佳疗效,当然对于半衰期长的比如头孢曲松则可一天二次或一次。 此类药物应当减少给药次数,或单次给药,增加每次给药剂,以达到最大的作用 氨基糖苷类抗生素一天一次给药并不适合所有感染,如感染性心内膜炎等重症感染时仍须一天多次给药 替考拉宁 为临床最为常用的一类抗菌药物 繁殖期杀菌剂 本类药物抗菌谱与青霉素G相仿,但抗菌作用较差,对青霉素酶稳定;因产酶而对青霉素耐药的葡萄球菌对本类药物敏感,但甲氧西林耐药葡萄球菌对本类药物耐药 第一次使用抗生素治疗后,其症状反应加重,一般在首剂注射后14~6h发生。这是由于抗生素杀死了大量钩端螺旋体,而释放大量异性蛋白及内毒素(梅毒)部分结核病人在强有力的抗痨药物作用下亦可发生类似赫氏反应的现象因此称为类赫氏反应 2.无论采用何种给药途径,用青霉素类抗菌药物前必须详细询问患者有无青霉素类过敏史、其他药物过敏史及过敏性疾病史,并须先做青霉素皮肤试验 头孢菌素具有类似青霉素的优良药理特点,亦属繁殖期杀菌剂 第一代头孢菌素主要作用于需氧革兰阳性球菌,仅对少数革兰阴性杆菌有一定抗菌活性; 第二代头孢菌素对革兰阳性球菌的活性与第一代相仿或略差,对部分革兰阴性杆菌亦具有抗菌活性; 第三代头孢菌素对肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌具有强大抗菌作用,头孢他啶和头孢哌酮除肠杆菌科细菌外,对铜绿假单胞菌亦具较强抗菌活性; 第四代头孢菌素常用者为头孢吡肟,适用于敏感肠杆菌科细菌等革兰阴性杆菌所致严重感染,亦可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗 头孢吡肟可用于中性粒细胞缺乏伴发热患者的经验治疗 2.在用药过程中一旦发生过敏反应,须立即停药。如发生过敏性休克,须立即就地抢救并予以肾上腺素等相关治疗。 3.本类药物多数主要经肾脏排泄,中度以上肾功能不全患者应根据肾功能适当调整剂量;中度以上肝功能减退时,头孢哌酮、头孢曲松可能需要调整剂量。 5、本药亦可引起戒酒硫样反应,用药期间及治疗结束后72小时内应戒酒或避免摄入含酒精饮料。明书已经重新修改,不要求皮试,但要求公司后续进行对比研究严重过敏不良事件发生率。 另外需要注意:在已知的科学数据中,同时使用罗氏芬和含钙溶液或产品进行治疗的患者中,除新 生儿外尚无血管内沉淀作用的报道。但是,在任何患者中,头孢曲松不得与含钙溶 液混合或同时使用,即使通过不同的输液管(见【禁忌】中关于新生儿的信息)。 本品对新生儿、婴儿及儿童的安全性和有效性已在用量及使用方法一节中阐明。研 究表明,同其他头孢类抗生素一样,头孢曲松也会从血浆白蛋白中置换出胆红素。 本品不应用于可能发展为脑黄疸的新生儿(尤其是早产儿)。 药物双硫仑样反应是由于应用药物(如头孢菌素类药物)后饮用含有酒精的饮品(或接触酒精),导致体内“乙醛蓄积”而引起的不适反应或中毒反应,主要表现为面
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