第16章镇痛药-毛理纳.pptVIP

镇痛药  Potent analgesics 河南职工医学院 药理学教研室 毛理纳 具有缓解疼痛作用的药物分类 镇痛药(analgesics)：作用于CNS，选择性地消除或缓解痛觉，减轻由疼痛引起的不愉快情绪，如恐惧、紧张、焦虑、不安等；其中大部分为麻醉性（成瘾性）镇痛药 阿片生物碱类（吗啡） 人工合成镇痛药（度冷丁等） 具有镇痛作用的其他药 解热抗炎镇痛药（阿司匹林等） 第一节 阿片生物碱类镇痛药 体内过程  (Pharmacokinetics) ☆ 口服给药首关消除明显，生物利用度低； ☆ 皮下或肌内注射吸收好；缓释剂和控释剂可 口服 ☆ 可透过胎盘,进入胎儿体内； ☆ 少量进入脑内; ☆ 肝脏代谢，肾脏排泄,乳汁排泄。 ☆ 心源性哮喘(asthma caused by heart failure)  ◇ 与强心苷、氨茶碱合用； ◇ 机制(mechanism)：  △ 抑制呼吸中枢，缓解短促的呼吸 △ 扩张外周血管 △ 中枢镇静 【不良反应】 1.治疗量可引起眩晕、恶心、呕吐、便秘、呼吸抑制及嗜睡等不良反应。 2.连续反复应用超过一周易产生耐受和成瘾。吗啡成瘾作用非常强，成瘾 后，一旦停药，会出现戒断症状，危害极大。 3.急性中毒:三大特征:昏迷、针尖样瞳孔、呼吸抑制。死因：呼吸麻痹。 禁忌证 原因不明的急腹痛、分娩、哺乳期妇女、支气管哮喘或伴有喘息症状的支气管肺部疾病患者、颅脑损伤致颅内压升高者等。 吗啡适应证为 　　A.颅脑外伤疼痛 　　B.诊断未明急腹症疼痛 　　C.哺乳期妇女止痛 　　D.急性严重创伤、烧伤所致疼痛 　　E.分娩止痛 哪一种情况下可以使用吗啡 A．颅脑损伤，颅压升高 B．急性心源性哮喘 C．支气管哮喘呼吸困难 D．肺心病呼吸困难 E．分娩过程止痛 A.可引起瞳孔扩大 　　B.可引起呼吸抑制 　　C.可引起共济失调 　　D.可引起急性心力衰竭 　　E.可引起再生障碍性贫血 　　528.吗啡 　　529.碳酸锂　　 530.乙琥胺 下列何药可用于治疗心源性哮喘 A．异丙肾上腺素 B．肾上腺素 C．沙丁胺醇 D．异丙基阿托品 E．哌替啶 男30岁，极度消瘦，急诊时已昏迷,查体阳性所见呼吸高度抑制，四肢及臂部多处注射针痕，瞳孔极度缩小，从已知所接触药物中判断是哪种药物中毒 A． 阿托品 B． 阿司匹林 C． 哌替啶 D． 苯巴比妥 E． 肾上腺素 * * 镇痛药 阿片生物碱类 含阿片生物碱类植物： 罂粟 阿片生物碱类 镇痛药 阿片生物碱类 镇痛、镇静 特点: 1.选择性镇痛:仅消除痛觉，其他感觉均存在; 2.明显镇静作用:能消除疼痛引起的不良情绪反应: 焦虑、紧张、恐惧，故显著提高对疼痛的耐受力(痛而不苦);亦可出现欣快感. 大剂量镇痛镇静作用更明显 吗 啡 的 药 理 作 用 中枢神经系统 抑制呼吸 治疗量即可抑制呼吸，使呼吸频率减慢、 潮气量降低,剂量增大，则抑制增强。降低呼吸中枢对 血液CO2的敏感性，对桥脑呼吸调整 中枢也有抑制作用. 机制：激动延脑μ-R 吗 啡 的 药 理 作 用 镇咳 吗啡抑制延髓咳嗽中枢，咳嗽反射消失 吗 啡 的 药 理 作 用 其他 缩瞳:针尖样瞳孔为中毒特征；恶心呕吐等 延髓 孤束核 舌咽N和迷 走N中枢 咳嗽 反射 阿片 受体 吗啡 激动 吗 啡 的 药 理 作 用 兴奋平滑肌 胃肠道平滑肌 止泻及致便秘 张力提高 括约肌 痉挛 蠕动减弱 消化液减少 食物 推进受阻 兴奋胃肠 平滑肌 抑制 中枢 便意 迟钝 吗 啡 的 药 理 作 用 胆道平滑肌 其他 子宫平滑肌张力增加，延长产程；膀胱括约肌、支气管平滑肌收缩等 治疗量 胆道括约肌 痉挛收缩 胆囊内 压力升高 胆道排 空受阻 上腹不适 胆绞痛 Atropine 部分缓解 心血管系统 吗 啡 的 药 理 作 用 吗啡促进 Histamine 释放 外周血管扩张 （阻力和容量） BP 下降 体位性 低血压 吗 啡 的 药 理 作 用 HR 减慢 脑干 孤束核 中枢交感 张力下降 外周小动 脉扩张 阿片 受体 吗啡 激动 CO2 潴留 抑制呼 吸中枢 脑血管扩张 颅内压增高 临床应用(Clinical uses) ☆ 镇痛(kill pains) 因有成瘾性，不用于一般性疼痛，仅用于急性剧痛、晚期癌痛及