课件：药理学精品教学汕头大学性激素类药与避孕药.ppt

 性激素类药与避孕药;性激素（sex hormones） 雌激素 孕激素 雄激素 临床多用人工合成品及其结构改造物。;主要由性腺分泌，属甾体化合物，临床用人工合成品和其衍生物。 雌激素（estrogen）：卵巢卵泡膜细胞分泌 雌二醇（estradiol，E2） 孕激素（progestogen）：黄体、妊娠后胎盘分泌 雄激素（androgen）：主要由睾丸间质细胞分泌。 ;下丘脑;性激素的分泌调节;眷彪竖渤脊诉羹号扯坞靛蝗恳嫡亲云智坝操场奴虾淆敝祟颅囊疼嫩楷行蠕药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2;第一节 性激素类药;一、雌激素类药;临床常用雌二醇衍生物，具有可口服或长效的特点，炔雌醇、炔雌醚和戊酸雌二醇等。 非甾体化合物：己烯雌酚、己烷雌酚。氯烯雌醚结构??单，与雌二醇立体结构相似，有很强的生物活性;歪橇譬磅鼠泰倒狰狞隶其看霖莱辱标蒲怠哭社境氯块竟冶铸称寓慌渣薯货药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2;药动学; 与靶细胞核内雌激素受体特异结合，形成复合物，然后与核内靶基因中特异性核苷酸序列——雌激素反应元件（hormone response elements）相互作用，产生基因组效应：基因转录或抑制特定基因转录。; 1．促进和保持第二性征：维持性器官的正常功能 2. 子宫内膜：促进子宫内膜和肌层的代谢，使内膜增生加厚，阴道上皮增生，表层细胞发生角化， 增强子宫活动，提高子宫平滑肌对催产素的敏感性。 3．排卵，乳腺：小剂量雌激素，有促进促性腺激素释放，促进排卵，促进乳腺导管和腺泡生长发育的作用； 大剂量雌激素则有抑制促性腺激素作用、抑制催乳素作用、抑制排卵以及对抗雄激素的作用。;4．代谢 促进水钠潴留、血压升高、骨钙沉积、弱的同化代谢、提高血清三酰甘油(TG)、HDL水平 和降低LDL水平 、降低糖耐量等作用。 激活肾素-血管紧张素系统-醛固酮分泌 5．增加血凝度 在应用较高含量的雌激素避孕药丸时有增加血栓发生的可能性，低含量雌激素避孕丸则不会发生。;1．补充女性激素分泌不足 卵巢发育不全或功能低下,人工月经周期。 功能性子宫出血：促进子宫内膜增生，修复出血创面 2．绝经期综合征 面颊红热、出汗、恶心、失眠、肥胖和情绪不安等。 适量补充雌激素，可反馈抑制GnRH、FSH和LH分泌，减轻症状。 3．避孕 大剂量雌激素可抑制FSH分泌。 4．乳腺癌 （特殊！） 大剂量雌激素能抑制促性腺激素分泌，使内源性雌酮减少，用于绝经后5年以上晚期乳腺癌患者。; 5．前列腺癌 大剂量雌激素抑制促性腺激素分泌，拮抗雄激素的作用。 6．乳房胀痛及回乳：干扰催乳素，抑制生乳 7．其他 预防心血管疾病 ： 通过对脂蛋白代谢的影响和直接对血管的作用。绝经期后应用雌激素心血管疾病的发生可减少35％～50％。也有报告认为可增加血栓发生率。 老年性骨质疏松、痤疮（粉刺）：增加骨骼钙沉积 抑制雄激素分泌 白细胞降低症（放射线）升高白细胞 ;不良反应;二、抗雌激素类药 （SERMS);三、孕激素类药;叫况辟冬购增郊风垫演扬瓷泊吝棋茄灵李村叮蛆寻雕剿嗜羌侵佬窥扬断蒲药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2药理学精品教学（汕头大学）性激素类药与避孕药 2; 作用机制同雌激素。 1．生殖系统 主要为助孕、安胎作用。 月经周期的后期，在雌激素使子宫内膜增生的基础上，孕激素则进一步使子宫内膜腺体生长与分支，内膜充血、增厚，由增殖期转变为分泌期，为受精卵着床和胚胎发育做好准备，有利于着床后胚泡继续发育。 经期，可使子宫内膜全部脱落，避免因脱落不全造成的出血。 妊娠期，能降低子宫肌对垂体后叶缩宫素的敏感性，抑制子宫活动，使胎儿安全生长。 2．乳腺 促进腺泡生长，为哺乳做准备。;3．神经内分泌 生理量降低GnRH分泌神经元的脉冲活动频率，增加LH每次释放量。 大剂量使LH分泌减少，抑制排卵。 4．升温作用 影响下丘脑体温调节中枢，月经周期中期排卵时体温较平时约高0.56℃，持续到月经来临，此作用与孕激素密切相关。 5．对代谢的影响 为肝