课件：人工合成药.ppt

四、常用氟喹诺酮类药物的特点诺氟沙星(norfloxacin,氟哌酸,淋克星) 第一个用于临床的氟喹诺酮类药； 口服 F 较低，t1/2为3-4h； 主用于敏感菌引起的肠道、泌尿道感染 和 淋病，外用可治疗皮肤及眼部感染； 对衣原体、支原体、军团菌、分枝杆菌无效。 诺氟沙星 norfloxacin Gram-阴性和阳性菌引起的尿路感染和前列腺炎有效 对全身感染无效 环丙沙星(ciprofloxacin,环丙氟哌酸,悉得欢) 体外抗菌活性最强（对G-菌）； 对铜绿假、肠球菌、肺炎链球菌、葡球菌、军团菌、淋球菌 抗菌活性高； 对氨基糖苷类/第3代头孢耐药菌仍敏感。 对多数厌氧菌不敏感。 环丙沙星Ciprofloxacin 对肠杆菌科细菌和革兰氏阴性菌感染尤其效佳 可用于伴随囊肿性纤维化的假单胞菌属细菌感染 与b-内酰胺类合用，具有增效作用 氧氟沙星(ofloxacin,氟嗪酸,奥氟星,泰利必妥) 胆汁中浓度高(为血浓的7倍)，尿中原形70%； 对结核杆菌、沙眼衣原体、部分厌氧菌 有效。 左氧氟沙星(levofloxacin,利复星) 第三代中安全性、有效性最优； 抗菌活性是氧氟-2倍，对厌氧菌、支原体、衣原体、军团菌 有较强杀灭作用，对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌(methicillin-resistant Staphylococcus aureus , MRSA)有活性。 氧氟沙星 ofloxacin 最初用于前列腺炎和性传播感染 对皮肤感染有益 上呼吸道感染 洛美沙星(lomefloxacin,多龙,洛美灵) 体内 抗G-、G+ 菌、结核菌 活性较强； 对多数厌氧菌的活性 氧氟沙星； 光敏反应多见,有报道对小鼠引起光致皮肤癌。 氟罗沙星(fleroxacin)(多氟哌酸,沃尔得) 广谱、高效、长效（t1/210h)； 体内抗菌活性较高， 体外活性略环丙沙星。 光敏反应多见。 德国Bayer公司研制开发， 1999.9德国首先上市，我国2002年上市。 1、高效、广谱； 2、对大多数G+、G-、结核菌、衣原体、支原体、厌氧菌活性强； 3、不良反应发生率低，几乎无光毒性。 莫西沙星(moxifloxacin，拜复乐） Approved and Investigational Fluoroquinolones in the United States Fluoroquinolone?(brand?name) Manufacturer Formulations Comments FDA-approved ???Norfloxacin (Noroxin) Merck Co, Inc 400-mg tablets Essentially limited to urinary tract infections ???Ciprofloxacin (Cipro) Bayer Corporation 100-, 250-, 500-, and 750-mg tablets; solution for IV infusion (200 mg/20 mL in vials and flexible containers) Improved antibacterial activity; broad indications for systemic use ???Ofloxacin (Floxin) Ortho-McNeil Pharmaceuticals 200-, 300-, and 400-mg tablets; solution of IV infusion (4 mg/mL, 50 mL) Improved antibacterial activity; broad indications for systemic use ???Enoxacin (Penetrex) Rh?ne-Poulenc Rorer 200- and 400-mg tablets Improved antibacterial activity; broad indications for systemic use ???Lomefloxacin * (Maxaquin) Unimed 400-mg tablets Improved antibacterial activity; broad indications for systemic use ???Levofloxacin (Levaquin) Ortho-McNeil Pharmaceuticals 250- and 500-mg tablets; solution for IV infusion (500 mg/20 mL) Improved activity against gram-p