长春工业大学药剂学课件第九章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂.pptVIP

第九章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 概述 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂均为药物与适宜赋形剂灌装于密闭容器中，药物借助外力由容器中喷出成雾状，给药部位为肺部、腔道黏膜、皮肤等，可全身给药也可局部给药。 除制备工艺、处方设计外，借助的外力、给药装置系统对产品的研发很重要。 第一节 气 雾 剂 一、概述 气雾剂:药物与抛射剂装于具有特制阀门系统的耐压容器中制成的制剂。使用时，借抛射剂的压力将内容物喷出。 气雾剂可在呼吸道、皮肤或其它腔道起局部作用或全身作用。 ①生物利用度↑直接到达部位，分布匀。 ②药物污染↓药物稳定性↑ ③创面的刺激性↓ ④定量阀门控制剂量准确，可单剂量或多剂量给药。 气雾剂的分类 1．按分散系统分类 ①溶液型 药物溶于抛射剂或潜溶剂，以细雾状雾滴喷出。 ②混悬型 不溶于抛射剂的固体药，以雾粒状喷出。 ③乳剂型 不溶于抛射剂的液体药物与抛射剂经乳化（O/W或W/O型乳剂），以泡沫状喷出。 2．按相的组成分类 ① 二相气雾剂 (溶液系统) 气体和液体 ② 三相气雾剂 （混悬或乳剂系统） 气体（抛射剂产生的）、固体药物和液体（抛射剂）三相。 3．按医疗用途分类 ①吸入用气雾剂 吸入肺部的制剂。 ②皮肤与粘膜用气雾剂 皮肤用:保护创面、清洁消毒、局部麻醉及止血等作用。 粘膜用:持久稳定的泡沫 ③空间消毒与杀虫用气雾剂 质量要求： ① 无毒性、无刺激性。 ② 抛射剂为低沸点液体。 ③ 容器应耐压，能喷出均匀的雾滴或雾粒。 ④ 泄漏和爆破符合规定，确保安全使用。 ⑤ 烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌。 二、吸入型气雾剂的吸收 三、气雾剂的组成 由抛射剂、药物与附加剂、耐压容器和阀门系统四部分组成。 （一）抛射剂 喷射的动力，有时兼有药物溶剂。 2．抛射剂分类 ①氟碳化合物 氟氯烷烃又称氟里昂（F11,F12,F113,F114,F115） 替代：四氟乙烷（HFA134a),七氟丙烷（HFA227),二甲醚（DME）但化学稳定性低。 ②碳氢化合物 :丙烷、正丁烷、异丁烷。稳定性好、毒性小、但易燃、易爆。常与氟氯烷烃类抛射剂合用。 ③压缩气体 : 惰性气体(二氧化碳、氮气等)。稳定性好、不易燃烧、对容器耐压要求高。 （二）药物与附加剂 溶液型气雾剂: 混悬型气雾剂: 润湿剂等。 乳剂型气雾剂: 甘油、丙二醇类适当的乳化剂。 抛射剂为分散相: 喷出稳定的泡沫； 抛射剂为连续相时: 泡沫易破坏成液流。 气雾剂:抗氧剂，增加药物稳定性； 加防腐剂时，应注意药理作用。 阀门系统 五、气雾剂的质量评价 泄露率检查 每年3.5%(取12瓶) 定量阀门检查每瓶总揿次(4瓶检查）、每揿主药含量（1瓶倒置溶剂中压喷10-20次测定）、粒度（垂直5cm喷射，用四氯化碳小心冲洗，吸干、干燥、显微镜检测5μm,10μm不超10粒)； 非定量气雾剂检查喷射速度（5秒喷射量计算4瓶g.s-1)和喷出总量（不超过标示85%）。 例：气雾剂 处方： 盐酸异丙肾上腺素 2.5g； 乙醇 296.5g； 维生素 1.0g; （HFA134a）F12 适量 制法：药物与维生素C加乙醇制溶液分装容器中，安装阀门，扎紧封帽，充装抛射剂。 芸香草油（溶液型）气雾剂 处方： 精制芸香草油 150mL 乙醇 550mL 香精 适量 糖精 适量 F12 1500mL 制法： 药物溶于乙醇，加糖精、香精混合，分装于容器，装阀门扎紧，压入抛射剂，摇匀 给药：用于呼吸道治疗 沙丁胺醇（混悬型）气雾剂 处方： 沙丁胺醇 26.4g 油酸 适量 F11 适量 F12 适量 制法： 药物微粉与油酸混合均匀成糊，按量加入F11，充分混合分散，制成混悬液。分剂量灌装，封阀门系统，分别压入F12。 给药：作用于支气管平滑肌，治疗哮喘。 例：甲酚唑啉盐酸长效鼻腔喷雾剂 处方： 甲酚唑啉盐酸盐溶液（0.05%） 5mL 盐酸苯佐卡因 (1:5000) 适量 羟丙基纤维素 适量 磷酸钾 适量 磷酸钠 适量 氯化钠 适量 硫柳汞 适量 水 适量 制备：将药物与辅料溶于水中，装入带有手动泵式气雾剂塑料瓶中。 莫米松（混悬型）气雾剂 处方： 莫米松糠酸酯 3g 聚山梨酯 80 适量 注射用水