地佐辛注射液说明书.docxVIP

-- -- 地佐辛注射液 【药品名称】 地佐辛注射液 【英文或拉丁名】 Dezocine Injection 【汉语拼音】 Dizuoxin Zhusheye 【商品名】 加罗宁 【主要成分】 地佐辛 【化学名】 (-)-[5R-(5 α,11 α ,13S*)]-13- 癸烯 -3- 醇 【结构式及分子式、分子量】  氨基 -5,6,7,8,9,10,11,12-  八氢 -5-  甲基 -5,11-  甲撑苯并环 分子式： C16 H23 NO 分子量： 245.36 【性状】 本品为略带粘稠无色的澄明液体。 【药理毒理】 药理作用 地佐辛是一种强效阿片类镇痛药。 地佐辛能缓解术后疼痛， 其镇痛强度、 起效时间和作用持续时间与吗啡相当。 当稳态血药浓度超过 5～9ng/ml 时，产生缓解术后疼痛的作用； 当平均峰浓度达到 45ng/ml 时则出现不良反应。出现最大镇痛作用的时间比血药浓度达峰时间晚 20～ 60 分钟。 毒理研究 生殖毒性 大鼠静脉注射或肌肉注射给予地佐辛，可见母体大鼠体重和摄食量、幼仔体重呈 剂量依赖性降低。在小鼠、大鼠、家兔致畸敏感期毒性研究中未见致畸作用。 【药代动力学】 注 射 本品 可完 全快 速 吸收 ，肌 注  10mg  达 峰时 间为  10～ 90  分钟 ，平 均血 药浓 度 为 19ng/ml(10  ～38ng/ml)  。5 分钟内静注  10mg，平均终末半衰期为  2.4 小时 (1.2  ～7.4  小时 ) ， 平 均 分 布 体 积 为  10.1L/kg(4.7  ～ 20.1L/kg)  ， 平 均 全 身 清 除 率 为  3.3L/hr/kg(1.7  ～ 7.2L/hr/kg)  。剂量超过  10mg时，呈非线性代谢。静注  5、10mg，剂量与血药浓度呈正比， 但静注 20mg 后与 5、 10mg相比， AUC大 25%，全身清除率低  20%。 约有所用剂量的 2/3 是由尿排泄，其中有 1%为原形药，剩余的是葡萄糖苷酸的共扼物。未 对地佐辛的蛋白结合率进行研究。静注 10mg本品，不改变肝硬化患者的全身清除率，但分 布容积与半衰期比正常者增加 30～ 50%，不知本品的游离浓度在肝硬化病人中是否发生了变 化。肾功能不全对本品的动力学影响未进行研究。 因为本品主要是以葡萄糖苷酸的共扼物由尿排泄，肾功能不全者应减量、谨慎使用本品。 【适应症】 需要使用阿片类镇痛药治疗的各种疼痛。 【用法与用量】 肌注： 推荐成人单剂量为 5～ 20mg，但临床研究中的初剂量为 10mg。应根据病人的体重、 年 龄、疼痛程度、 身体状况及服用其它药物的情况调节剂量。 必要时每隔 3～ 6 小时给药一次， 最高剂量 20mg/次, 一天最多不超过 120mg/ 天。 静注：初剂量为 5mg，以后 2.5 ～10mg/2～ 4 小时。 【不良反应】 国外临床研究中发生不良反应为： 1．恶心、呕吐、镇静及注射部位反应发生率为3～ 9%。 2．头晕发生率在 1～ 3%。 3．出汗、寒战、脸红、血红蛋白低、水肿、高血压、低血压、心率不齐、胸痛、苍白、血 栓性静脉炎、嘴干、便秘、腹泻、腹痛 / 紧张、焦虑、神志不清、叫喊、错觉、睡眠不好、 头痛、谵语、抑郁、呼吸抑制、呼吸系统症状、肺不张、复视、语言含糊、视力模糊、尿频、 尿等待、尿潴留、瘙痒、红斑、等发生率 1%。 未明确因果关系的不良事件有：碱性磷酸酶及血清谷丙转氨酶升高、打呃、耳充血、耳鸣。 国内临床研究中发生不良反应为： 单次用药组：轻度恶心发生率为 1.4%。 一周用药组：轻至中度的呕吐、恶心和头晕发生率 29.4%。 【禁忌症】 对阿片类镇痛药过敏的病人禁用。 【注意事项】 1．本品含有焦亚硫酸钠，硫酸盐对于某些易感者可能引起致命性过敏反应和严重哮喘。 2．本品具有阿片拮抗剂的性质，对麻醉药有身体依赖性的病人不推荐使用。 3．本品为强效阿片类镇痛药应在医院内使用，以便及时发现呼吸抑制和进行适当治疗。 4．对于脑损伤、颅内损伤或颅内压高的病人，使用本品产生呼吸抑制可能会升高脑脊液压 力。对此类患者仅在必要时使用，要尤为注意。 5．本品可引起呼吸抑制，患有呼吸抑制、支气管哮喘、呼吸梗阻的病人使用本品要减量。 6．本品经过肝脏代谢和肾脏排泄，肝、肾功能不全者应用本品应低剂量。 7．胆囊手术者慎用本品。 8．使用本品的患者在药物作用存在时，不应开车或操作危险的机器。 9．阿片类镇痛药、普通麻醉剂、镇静药、催眠药或其他中枢神经系统抑制剂（包括酒精） 与本品同用会产生添加作用。因此，联合治疗时，一种或全部药物的剂量都应减少。 10. 本品与酒精和 / 或其它中枢